GSK-2816126
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- CAS番号.
- 1346574-57-9
- 化学名:
- GSK-2816126
- 别名:
- 1-[(2S)-ブタン-2-イル]-N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-6-[6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]-1H-インドール-4-カルボキサミド;N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-1H-インドール-4-カルボアミド;N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-3-メチル-1H-インドール-4-カルボアミド;GSK-2816126
- 英語名:
- S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide
- 英語别名:
- GSK126;CS-694;SK 126;CPDB1065;GSK-2816126;GSK2816126A;GSK126, >=98%;e-4-carboxamide;]-N-[(4,6-dimethyL;1-[(2S)-butan-2-yL
- CBNumber:
- CB72645671
- 化学式:
- C31H38N6O2
- 分子量:
- 526.67
- MOL File:
- 1346574-57-9.mol
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GSK-2816126 物理性質
- 融点 :
- >216°C (dec.)
- 沸点 :
- 823.4±65.0 °C(Predicted)
- 比重(密度) :
- 1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- -20°C Freezer
- 溶解性:
- DMSO(微量)、メタノール(微量、加温)
- 酸解離定数(Pka):
- 11.93±0.10(Predicted)
- 外見 :
- 個体
- 色:
- オフホワイト
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
警告 |
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H317 |
アレルギー性皮膚反応を起こすおそれ |
感作性、皮膚 |
1 |
警告 |
|
P261, P272, P280, P302+P352,P333+P313, P321, P363, P501 |
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注意書き |
P280 |
保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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GSK-2816126 価格
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
GSK-2816126 化学特性,用途語,生産方法
説明
The histone H3 lysine 27 (H3K27) methyltransferase EZH2 plays an important role in regulating gene expression, and its aberrant activity is linked to the onset and progression of cancer. GSK126 is a selective, S-
adenosyl-
methionine-
competitive small molecule inhibitor of EZH2 methyltransferase activity (K
i = 0.57 nM; IC
50 = 9.9 nM
versus that of EZH1: K
i = 89 nM; IC
50 = 680 nM). It is more than 1,000-
fold selective for EZH2 over other histone methyltranferases, including both SET-
domain-
containing and non-
SET-
domain-
containing methyltransferases. At concentrations of 7-
252 nM, it has been shown to inhibit global H3K27 trimethylation levels and to reactivate silenced PRC2 target genes. Furthermore, GSK126 can inhibit the proliferation of EZH2 mutant DLBCL cell lines (IC
50 = 28-
61 nM) as well as the growth of EZH2 mutant DLBCL xenografts in mice receiving a daily dose of 50 mg/kg.
GSK-2816126 上流と下流の製品情報
原材料
1H-Indole-4-carboxaMide, 6-broMo-N-[(1,2-dihydro-4,6-diMethyl-2-oxo-3-pyridinyl)Methyl]-3-Methyl-1-[(1S)-1-Methylpropyl]-
2,5-Dibromo-3-nitro-benzoic acid
1H-Indole-4-carboxaMide,6-broMo-N-[(1,2-dihydro-4,6-diMethyl-2-oxo-3-pyridinyl)Methyl]-3-Methyl-1-(1-Methylpropyl)-
1-[5-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ピリジン-2-イル]ピペラジン
3-(アミノメチル)-4,6-ジメチルピリジン-2(1H)-オン
1H-Indole-4-carboxylic acid, 6-broMo-3-Methyl-1-(1-Methylpropyl)-
1H-Indole-4-carboxylic acid,6-broMo-1-(1-Methylpropyl)-,Methyl ester
2,5-ジブロモ安息香酸
2-メチル-3-ニトロ安息香酸
5‐ブロモ‐2‐メチル‐3‐ニトロ安息香酸
準備製品
GSK-2816126 生産企業
Global( 168)Suppliers
GSK-2816126 スペクトルデータ(1HNMR)
1346574-57-9(GSK-2816126)キーワード:
6-[2-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-4-イル]-N-(1,2-ジヒドロ-2-オキソ-4-プロピル-6-メチルピリジン-3-イルメチル)-1-イソプロピル-1H-インダゾール-4-カルボアミド
エポチロンD
ミカファンギン
4-[4-(トリフルオロメチル)フェニル]-N-(6-フルオロ-1H-インダゾール-5-イル)-2-メチル-6-オキソ-1,4,5,6-テトラヒドロ-3-ピリジンカルボアミド
2-[5-クロロ-2-[(1-イソプロピル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)アミノ]-4-ピリジニル]-N-メトキシベンズアミド
4-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)-2-(2-クロロピリジン-4-イル)-N-(6-フルオロ-1H-インダゾール-5-イル)-6-メチル-1,4-ジヒドロピリミジン-5-カルボキサミド
7-メチル-5-[1-[2-[3-(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-4-アミノ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン
1-[1-[2-(メチルスルホニル)フェニル]-7-プロポキシインドリジン-3-イル]エタノン
2-メチル-1-{[2-メチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル}-6-(モルホリン-4-イル)-1,3-ベンゾジアゾール-4-カルボン酸
4-[[4-[[(2α-フェニルシクロプロパン-1β-イル)アミノ]メチル]ピペリジノ]メチル]安息香酸
N-[1-イソプロピル-3-(1-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-6-イル)-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-4-イル]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-スルホンアミド
リネリキシバット
タゼメトスタット
N-tert-ブチル-3-[(5-メチル-2-{[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル]アミノ}ピリミジン-4-イル)アミノ]ベンゼンスルホンアミド
パクリタキセル
BIBW2992
N-シクロヘキシル-1-[2-(メチルアミノ)-6-(3-アミノ-1H-インダゾール-6-イル)ピリミジン-4-イル]-6β-メチルピペリジン-3β-カルボアミド
(S)-5-ベンジル-N-(5-メチル-4-オキソ-2,3,4,5-テトラヒドロベンゾ[B][1,4]オキソアゼピン-3-イル)-1H-1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミド
- 1346574-57-9
- GSK126
- S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide
- N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
- GSK126, >=98%
- 1-(S)-sec-butyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3-methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
- GSK 126
N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
- N-[(4,6-Dimethyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-((1S)-1-methylpropyl)-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide GSK126
- N-[(4,6-Dimethyl-2-ox
- GSK126;GSK-126;GSK 126
- GSK-2816126
- CPDB1065
- 1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3-yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
- CS-694
- GSK126;S)-1-(SEC-BUTYL)-N-((4,6-DIMETHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-3-METHYL-6-(6-(PIPERAZIN-1-YL)PYRIDIN-3-YL)-1H-INDOLE-4-CARBOXAMIDE
- EZH2 INHIBITOR;GSK-126;GSK 126;GSK2816126A
- GSK2816126A
- GSK126 (GSK2816126A)
- (S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide(GSK126)
- ]-N-[(4,6-dimethyL
- 1-[(2S)-butan-2-yL
- -2-oxo-1H-pyridin-3-yL
- -6-(6-piperazin-1-yL
- e-4-carboxamide
- SK 126
- 1H-Indole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-
- S)-1-(sec-butyl)-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-3-Methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxaMide USP/EP/BP
- GSK126 (GSK2816126
- 1-[(2S)-ブタン-2-イル]-N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-6-[6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル]-1H-インドール-4-カルボキサミド
- N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-3-メチル-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-1H-インドール-4-カルボアミド
- N-[(4,6-ジメチル-2-オキソ-1,2-ジヒドロピリジン-3-イル)メチル]-1-[(S)-1-メチルプロピル]-6-[6-(1-ピペラジニル)-3-ピリジル]-3-メチル-1H-インドール-4-カルボアミド
- GSK-2816126