レポトレクチニブ
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- CAS番号.
- 1802220-02-5
- 化学名:
- レポトレクチニブ
- 别名:
- レポトレクチニブ;(3R,11S)-6-フルオロ-3,11-ジメチル-10-オキサ-2,13,17,18,21-ペンタアザテトラシクロ[13.5.2.04,9.018,22]ドコサ-1(21),4,6,8,15(22),16,19-ヘプタエン-14-オン;3,5-[カルボニルイミノ[(S)-プロパン-1,2-ジイル]オキシ(4-フルオロ-1,2-フェニレン)[(R)-エタン-1,1-ジイル]イミノ]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン;(1Z)-6-フルオロ-3,11-ジメチル-10-オキサ-2,13,17,18,21-ペンタアザテトラシクロ[13.5.2.04,9.018,22]ドコサ-1,4(9),5,7,15,19,21-ヘプタエン-14-オン
- 英語名:
- TPX-0005
- 英語别名:
- Repotrectinib;TPX-005;Ropotrectinib;CS-2479;TPX-0005;Loprotinib;PX0005(Ropotrectinib);Ropotrectinib(TPX0005);TPX0005(Ropotrectinib);TPX-0005,Repotrectinib
- CBNumber:
- CB83312797
- 化学式:
- C18H18FN5O2
- 分子量:
- 355.37
- MOL File:
- 1802220-02-5.mol
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レポトレクチニブ 物理性質
- 比重(密度) :
- 1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
- 貯蔵温度 :
- Store at -20°C
- 溶解性:
- DMSO:35.0(Max Conc. mg/mL);98.5(Max Conc. mM)
Ethanol:10.0(Max Conc. mg/mL);28.1(Max Conc. mM)
- 外見 :
- A crystalline solid
- 酸解離定数(Pka):
- 10.79±0.60(Predicted)
- 色:
- White to off-white
- InChI:
- InChI=1S/C18H18FN5O2/c1-10-8-20-18(25)14-9-21-24-6-5-16(23-17(14)24)22-11(2)13-7-12(19)3-4-15(13)26-10/h3-7,9-11H,8H2,1-2H3,(H,20,25)(H,22,23)/t10-,11+/m0/s1
- InChIKey:
- FIKPXCOQUIZNHB-WDEREUQCSA-N
- SMILES:
- O1C2=CC=C(F)C=C2[C@@H](C)NC2C=CN3C(N=2)=C(C=N3)C(=O)NC[C@@H]1C
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
警告 |
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
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P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露; 気道刺激性 |
3 |
警告 |
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注意書き |
P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
P305+P351+P338 |
眼に入った場合:水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
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レポトレクチニブ 価格
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
レポトレクチニブ 化学特性,用途語,生産方法
効能
抗悪性腫瘍薬, チロシンキナーゼ阻害薬
説明
Ropotrectinib (TPX-0005; TP Therapeutics, San Diego, CA, USA) is a nextgeneration ROS1 inhibitor, a novel three-dimensional macrocyle with a much
smaller size (MW <370) than current ROS1 inhibitors. It was specifically
designed to overcome resistance mutations. Preclinical studies have shown activity
against gatekeeper and solvent mutations, including G2032R, D2033N, L2026M,
S1986F/Y, L1951R, and kinases involved in bypass signaling such as focal adhesion
kinase, SRC proto-oncogene, and non-receptor tyrosine kinase [102, 103].
説明
Repotrectinib, also known as TPX-0005, is a multikinase (ROS1, ALK, and TRKA/B/C) inhibitor that is tested in an ongoing first-in-human phase 1/2 trail (NCT03093116).
臨床応用
Repotrectinib has advantage with central nervous system (CNS) penetration, aimed to target both wide-type (WT) and solvent-front mutations (SFM) kinases and other resistance mutations including ROS1-G2032R and ROS1-D2033N, TRKA-G595R, TRKB-G639R, TRKC-G623R, and ALK-G1202R.
target
Primary targets: NTRK, ROS, ALT
レポトレクチニブ 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
レポトレクチニブ 生産企業
Global( 160)Suppliers
1802220-02-5(レポトレクチニブ)キーワード:
- 1802220-02-5
- TPX-0005
- TPX-0005;TPX 0005;TPX0005
- CS-2479
- Repotrectinib(TPX-005)
- Repotrectinib,TPX-0005
- 1,15-Etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecin-4(5H)-one,11-fluoro-6,7,13,14-tetrahydro-7,13-dimethyl-, (7S,13R)-
- TPX-0005,Repotrectinib
- TPX0005(Ropotrectinib)
- Ropotrectinib(TPX0005)
- Loprotinib
- Ropotrectinib
- Repotrectinib
- TPX-005
- (7S,13R)-11-Fluoro-6,7,13,14-tetrahydro-7,13-dimethyl-1,15-etheno-1H-pyrazolo[4,3-f][1,4,8,10]benzoxatriazacyclotridecin-4(5H)-one
- PX0005(Ropotrectinib)
- レポトレクチニブ
- (3R,11S)-6-フルオロ-3,11-ジメチル-10-オキサ-2,13,17,18,21-ペンタアザテトラシクロ[13.5.2.04,9.018,22]ドコサ-1(21),4,6,8,15(22),16,19-ヘプタエン-14-オン
- 3,5-[カルボニルイミノ[(S)-プロパン-1,2-ジイル]オキシ(4-フルオロ-1,2-フェニレン)[(R)-エタン-1,1-ジイル]イミノ]ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン
- (1Z)-6-フルオロ-3,11-ジメチル-10-オキサ-2,13,17,18,21-ペンタアザテトラシクロ[13.5.2.04,9.018,22]ドコサ-1,4(9),5,7,15,19,21-ヘプタエン-14-オン