サキサグリプチン水和物
サキサグリプチン水和物 物理性質
- 融点 :
- 106-108°C
- 貯蔵温度 :
- -20°C Freezer
- 溶解性:
- DMSO（少々）、メタノール（少々）
- 外見 :
- 個体
- 色:
- ホワイトからオフホワイト
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
| 絵表示（GHS） |
|
| 注意喚起語 |
警告 |
| 危険有害性情報 |
| コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
| H302 |
飲み込むと有害 |
急性毒性、経口 |
4 |
警告 |
|
P264, P270, P301+P312, P330, P501 |
| H315 |
皮膚刺激 |
皮膚腐食性/刺激性 |
2 |
警告 |
|
P264, P280, P302+P352, P321,P332+P313, P362 |
| H319 |
強い眼刺激 |
眼に対する重篤な損傷性/眼刺激 性 |
2A |
警告 |
|
P264, P280, P305+P351+P338,P337+P313P |
| H335 |
呼吸器への刺激のおそれ |
特定標的臓器毒性、単回暴露； 気道刺激性 |
3 |
警告 |
|
|
|
| 注意書き |
| P261 |
粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーの吸入を避ける こと。 |
| P305+P351+P338 |
眼に入った場合：水で数分間注意深く洗うこと。次にコ ンタクトレンズを着用していて容易に外せる場合は外す こと。その後も洗浄を続けること。 |
|
サキサグリプチン水和物 価格
| メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
サキサグリプチン水和物 化学特性,用途語,生産方法
効能
糖尿病治療薬, DPP-4阻害薬
商品名
オングリザ (協和発酵キリン)
説明
While liraglutide targets the incretin system as a GLP-1 analog for
therapeutic intervention in T2DM, saxagliptin enhances GLP-1 plasma concentrations by inhibiting the DPP-4 enzyme responsible for degradation of
GLP-1 by cleavage of the two N-terminal amino acids adjacent to alanine (or
proline), thereby rendering the hormone inactive.
Similarto vildagliptin,
saxagliptin is a cyanopyrrolidine substrate-based inhibitor. The proline
mimetic occupies the small S1-pocket while the nitrile’s trajectory aligns
with the scissile bond of the substrate. The slow dissociation kinetics of
saxagliptin is attributed to a reversible, covalent reaction between the nitrile
and the catalytically active serine hydroxyl (Ser630).
The steric bulk provided by the adamantyl moiety and the constrained cyclopropyl ring stabilizes the trans-rotamer of the amide, thereby preventing the problematic
intramolecular cyclization, via the amino group attacking the nitrile, which
is favored in the cis-conformation.
Since metabolism of saxagliptin is primarily mediated by CYP3A4/5, there is a potential for drug interactions with concomitant administration of strong inducers or inhibitors of these cytochrome P450 enzymes. The most common adverse events (>5% of patients) included upper respiratory tract infection, urinary tract infection, and headache.
使用
Saxagliptin Hydrate is a selective and reversible dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) inhibitor that may be used to develop treatment for type 2 diabetes.
定義
ChEBI: Saxagliptin hydrate is a hydrate that is the monohydrate form of anhydrous saxagliptin. Used for the treatment of Type II diabetes. It has a role as a hypoglycemic agent and an EC 3.4.14.5 (dipeptidyl-peptidase IV) inhibitor. It contains a saxagliptin.
生物活性
Saxagliptin (BMS-477118) is an orally active, highly potent and long-acting dipeptidyl peptidase IV inhibitor (human DPP-IV Ki = 0.9 nM; plasma DDP-IV inhibition = 87% 0.5-4h post 4 μmol/kg po. in normal rats) with therapeutic efficacy against type 2 diabetes in vivo (plasma glucose clearance = 28/43/61% post 0.3/1.0/3.0 μmol/kg po. in Zucker fa/fa rats).
サキサグリプチン水和物 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
サキサグリプチン水和物 生産企業
Global( 183)Suppliers
サキサグリプチン水和物 スペクトルデータ(1HNMR)
945667-22-1(サキサグリプチン水和物)キーワード:
サキサグリプチン塩酸塩
(2S)-2-(アダマンタン-1-イル)-2-((TERT-ブチルトキシカルボニル)アミノ)酢酸
(1R,3S,5R)-2-(TERT-ブチルトキシカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボン酸
(1S,3S,5S)-2-(TERT-ブチルトキシカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボン酸
サキサグリプチン
(1R,3R,5R)-2-BOC-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボン酸エチル
3-ヒドロキシアダマンタン-1-カルボン酸
(1S,3R,5S)-2-BOC-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボン酸
(1S,3R,5S)-2-BOC-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-3-カルボン酸エチル
- 945667-22-1
- 2-Azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile, 2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-, hydrate (1:1), (1S,3S,5S)-
- Saxagliptin hydrate
- Saxagliptin hydrate
Unii-9gb927lajw
- (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate
- Saxagliptin hydrate
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.1(3,7)]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate
- CS-1180
- BMS 477118 hydrate
- BMS477118 hydrate
- BMS-477118 hydrate
- BMS-477118 HYDRATE;BMS 477118 HYDRATE;BMS477118 HYDRATE
- Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate)
- Onglyza hydrate
- (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile hydrate
- (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-1-adamantyl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
- Saxagliptin MonohydrateQ: What is
Saxagliptin Monohydrate Q: What is the CAS Number of
Saxagliptin Monohydrate Q: What is the storage condition of
Saxagliptin Monohydrate Q: What are the applications of
Saxagliptin Monohydrate
- (1S,3S,5S)-2-((2S)-2-Amino-2-(3-hydroxyadamantan-1-yl)acetyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile monohydrate
- 4-trifluorosulfoyl-3'-trifluoroacetamino-4-demethyldaunorubicin
- Shagliptin monohydrate
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- サクサグリプチン水和物
- サキサグリプチン水和物 (JAN)