1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン
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- CAS番号.
- 1300031-49-5
- 化学名:
- 1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン
- 别名:
- 1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン;7-(3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1-[(1R)-1-(ピリジン-2-イル)エチル]-1H,2H,3H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン
- 英語名:
- I-BET151 (GSK1210151A)
- 英語别名:
- CS-358;CS-1920;I-BET 151;GSK 1210151A;I-BET151, >=98%;GSK1210151A ISOMER;GSK1210151A (I-BET151);I-BET 151/GSK 1210151A;I-BET151 (GSK1210151A) USP/EP/BP;IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151
- CBNumber:
- CB92554258
- 化学式:
- C23H21N5O3
- 分子量:
- 415.44
- MOL File:
- 1300031-49-5.mol
- MSDS File:
- SDS
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1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン 物理性質
- 比重(密度) :
- 1.314
- 貯蔵温度 :
- 2-8°C
- 溶解性:
- DMSO:可溶20mg/mL、透明
- 外見 :
- 粉
- 酸解離定数(Pka):
- 11.14±0.20(Predicted)
- 色:
- 白からベージュ
安全性情報
- リスクと安全性に関する声明
- 危険有害性情報のコード(GHS)
主な危険性 |
T |
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Rフレーズ |
25 |
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Sフレーズ |
45 |
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RIDADR |
UN 2811 6.1 / PGIII |
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|
WGK Germany |
3 |
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絵表示(GHS) |
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注意喚起語 |
危険 |
危険有害性情報 |
コード |
危険有害性情報 |
危険有害性クラス |
区分 |
注意喚起語 |
シンボル |
P コード |
H301 |
飲み込むと有毒 |
急性毒性、経口 |
3 |
危険 |
![](/GHS06.jpg) |
P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501 |
|
注意書き |
P301+P310 |
飲み込んだ場合:直ちに医師に連絡すること。 |
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1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン 価格
もっと(6)
メーカー |
製品番号 |
製品説明 |
CAS番号 |
包装 |
価格 |
更新時間 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01TRCI120050 |
I-BET 151 |
1300031-49-5 |
5mg |
¥31800 |
2024-03-01 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
|
W01TRCI120050 |
I-BET 151 |
1300031-49-5 |
10mg |
¥50600 |
2023-06-01 |
購入 |
Sigma-Aldrich Japan
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SML0666 |
≥98% (HPLC)
GSK1210151A ≥98% (HPLC) |
1300031-49-5 |
5mg |
¥27100 |
2024-03-01 |
購入 |
Sigma-Aldrich Japan
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SML0666 |
≥98% (HPLC)
GSK1210151A ≥98% (HPLC) |
1300031-49-5 |
25mg |
¥104000 |
2024-03-01 |
購入 |
富士フイルム和光純薬株式会社(wako)
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W01TRCI120050 |
I-BET 151 |
1300031-49-5 |
50mg |
¥192800 |
2023-06-01 |
購入 |
1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン 化学特性,用途語,生産方法
説明
The bromodomain and extra terminal domain (BET) family of proteins including BRD2, BRD3, and BRD4 play a key role in many cellular processes, including inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the assembly of histone acetylation-dependent chromatin complexes. I-BET151 is an isoxazole class pan-BET family inhibitor, blocking BRD2, BRD3, and BRD4 with IC
50 values of 0.5, 0.25, and 0.79 μM, respectively. Through this action, it blocks the growth of leukemic cell lines driven by mixed lineage leukemia (MLL) fusions at nanomolar concentrations, whereas tyrosine kinase activated cells were much less sensitive. Specifically, I-BET151 induces apoptosis
via reduced expression of BCL2 or triggers G
0/G
1 cell cycle arrest in MLL-fusion cell lines. I-BET151 is effective
in vivo, suppressing MLL leukemia progression in two different mouse models.
化学的特性
Off-White Solid
使用
I-BET 151 is part of a novel series of quinoline isoxazole BET family bromodomain inhibitors, a family of four proteins that selectively bind to aceylated lysine residues in histone. I-BET 151 play ke
y roles in many cellular processes, including anti-inflammatory gene expression, mitosis, and viral/host interaction by controlling the conformation of histone acetylation -dependent chromatin complex
es. Studies have shown that I-BET 151 increased ApoA1 expression within the nanomolar range in human hepatic cell line HepG2. The upregulation by I-BET 151 suggested potential anti-inflammatory activi
ties upon administration.
1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン 上流と下流の製品情報
原材料
準備製品
1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン 生産企業
Global( 136)Suppliers
1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン スペクトルデータ(1HNMR)
1300031-49-5(1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン)キーワード:
モリブレシブ
BORTEZOMIB (VELCADE)
JQ-1
2-[(9S)-7-(4-クロロフェニル)-4,5,13-トリメチル-3-チア-1,8,11,12-テトラアザトリシクロ[8.3.0.02,6]トリデカ-2(6),4,7,10,12-ペンタエン-9-イル]アセトアミド
OTX 015
ロミデプシン
カルフィルゾミブ
- 1300031-49-5
- 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
- I-BET 151/GSK 1210151A
- GSK1210151A (I-BET151)
- 7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
- 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2
- GSK 1210151A
- I-BET 151
- 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
- 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
- I-BET151, >=98%
- 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinoli
- GSK1210151A ISOMER
- 7-(3,5-DIMETHYL-1,2-OXAZOL-4-YL)-8-METHOXY-1-[(1R)-1-PYRIDIN-2-YLETHYL]-3H-IMIDAZO[4,5-C]QUINOLIN-2-ONE
- CS-1920
- IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151
- CS-358
- GSK-1210151A;IBET151;I-BET-151;I BET 151;IBET-151;IBET 151;GSK 1210151A
- 2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-(3,5-dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-
- I-BET151 (GSK1210151A) USP/EP/BP
- 1-[(R)-1-(2-ピリジニル)エチル]-7-(3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2(3H)-オン
- 7-(3,5-ジメチル-1,2-オキサゾール-4-イル)-8-メトキシ-1-[(1R)-1-(ピリジン-2-イル)エチル]-1H,2H,3H-イミダゾ[4,5-c]キノリン-2-オン