| 药理毒理 | 回目录 | | 本品为氟哌啶醇的长效酯类化合物，在体内水解为氟哌啶醇而发挥作用。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体，并可促进脑内多巴胺的转化有关。阻断锥体外系多巴胺的作用较强，镇吐作用亦较强，但镇静、阻断a-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 |
| 药代动力学 | 回目录 | | 深部肌内注射后迅速水解为氟哌啶醇，于4～11天达峰值，重复给药2～3个月，血药浓度达稳态，t1/2约3周，主要经肝脏代谢。大约22%由胆汁排出，约20%可重吸收进入肝肠循环，约40～60%经粪便排出，约30～40%经尿排泄，体内消除缓慢。 |
| 不良反应 | 回目录 | 1．锥体外系反应较重且常见，急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生，出现明显的扭转痉挛，吞咽困难，静坐不能及类帕金森病。在减量或应用抗胆碱药时可减轻或消失。
2.可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。
3.可引起血浆中泌乳素浓度增加，可能有关的症状为：溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。
4.少数病人可能引起抑郁反应。
5.少见不良反应有低血压、白细胞减少、肝功能异常或心电图异常。
6.偶见过敏性皮疹及恶性症状群。
7.注射局部不适、疼痛或硬结。 |
| 禁忌 | 回目录 | | 基底神经节病变，帕金森病，严重中枢神经抑制状态者，骨髓抑制，青光眼，重性肌无力及对本品过敏者禁用。 |
| 注意事项 | 回目录 | 1．下列情况时慎用：(1)严重心脏病。
（2）药物引起的急性中枢神经抑制。
（3）癫痫。
（4）肝肾功能不全。
（5）青光眼。
（6）甲亢或毒性甲状腺肿。
（7）肺功能不全。(8)尿潴留。
2.治疗期间应定期检查血常规,尤其是白细胞计数，肝功能及心电图。
3.注射液颜色改变或有沉淀时禁止使用。
4.本品不能静脉注射。
5.长期大量在同一部位注射时，肌肉可出现硬结，应注意更换注射部位。 |
| 药物相互作用 | 回目录 | 1．与乙醇和其他中枢神经抑制药合用，中枢神经抑制增强。
2.与苯丙胺合用，可降低后者的作用。
3.与巴比妥或其它抗惊厥药合用时，可改变癫痫的发作形式，但不能使抗惊厥药增效。
4.与抗高血压药物合用时，可产生严重低血压。
5.与抗胆碱药物合用时，有可能使眼压增高。
6.与肾上腺素合用，由于阻断了α-肾上腺素受体，使β受体的活动占优势，可导致血压下降。
7.与锂盐合用时，需注意观察神经毒性与脑损伤。8．与甲基多巴合用，可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。9．与卡马西平合用，本品的血药浓度可降低，效应减弱。 |
| 药物过量 | 回目录 | | 药物过量可出现高热反应、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。应视病情采取相应的对症治疗及支持疗法。 |
|
|