巴瑞克替尼(Baricitinib)是一种口服的JAK激酶1和2的抑制剂,常用于成年人治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),也用于其他病症。本文将介绍它的作用机理与使用注意事项。
作用机制
巴瑞克替尼是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前处于临床开发,用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿关节炎(RA)、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎(AD)、系统性红斑狼疮(SLE)等。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
截至目前,巴瑞克替尼已在超过75个国家(包括美国、中国、欧盟、日本)获得批准并上市,用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。此外,在50多个国家(包括整个欧盟和日本)被批准用于治疗中度至重度特应性皮炎(AD)成人患者。
用法用量
1. 成人口服每日一次,每次2mg;该药物可单独使用或与甲氨蝶呤或其他DMARDs联合使用。
2. 配合强有机阴离子转运体3抑制剂(如probenecid)的剂量调整为1 mg/日。
3. 若患者出现严重感染,应中断治疗,直至感染得到控制。
4. 若错失剂量,应尽快使用药物,但如果下次服药时间已近,请跳过错过的剂量。不要同时使用两剂。
5. 若药物过量,立即联系医护人员,寻求紧急医疗救助。
注意事项
1. 确保患者未患结核病或其他感染时方可用。
2. 对巴瑞克替尼过敏或有任何类型的感染,都不应该使用本品。若在使用过程中有任何过敏迹象,应立即告知医护人员。
3. 用药期间不能接种“活疫苗”;此时接种的疫苗可能并无预期效果、也不能完全保护病患免受疾病危害。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、风疹(MMR)、脊髓灰质炎、轮状病毒、伤寒、黄热病、水痘和带状疱疹。
4. 巴瑞克替尼会影响机体的免疫系统,可能更容易感染,甚至严重或致命的感染。如:发烧、发冷、疼痛、疲劳、咳嗽、皮肤溃疡、腹泻、体重减轻或小便时有灼烧感等。因此医护人员需要定期给患者做检查。