苯佐卡因为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,随后有麻痹感;遇光色渐变黄,用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。
性质
苯佐卡因为无色或白色斜方结晶粉末,难溶于水,微溶于脂肪油,溶于稀酸、乙醇、乙醚、氯仿、杏仁油、橄榄油。
作用机制
苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润,局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2%~10%时无刺激性和毒性,毒性仅相当于可卡因的5 %或10%,局部使用安全量为5g 或者20%溶液25 mL。抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。
起效时间
苯佐卡因概况及制剂开发很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。本品局部使用吸收小,表面麻醉15~30分钟起效。局部涂擦7.5%凝胶7分钟起效,作用持续12~15分钟,局部使用10%或20%的凝胶作用持续3~5小时。本品吸收后通过肝脏代谢,少量经肾以原形药排泄。
制备
苯佐卡因可由对硝基甲苯被重铬酸钠/浓硫酸氧化为对硝基苯甲酸,再与乙醇成酯并被铁/冰醋酸还原而得。
用途
苯佐卡因可用作局部麻醉药。作用持久,毒性小。主要用于皮肤病止痒,创伤、痔疮及溃疡面等止痛。