介绍
芋螺抗皱素（英文名：mu-conotoxin,CASN0.:936616-33-0)的结构是由22个氨基酸组成，具有三对二硫键，形成特定的空间立体结构。二硫键对其稳定性有重要贡献，缺少任何一个二硫键都会导致毒素变成不规则的二级结构，大幅度降低其活性。此外，这些二硫键使α-芋螺毒素具有两个闭环框架特征，半胱氨酸残基和二硫键的缔结方式在整个序列中是不变的，构成了二环的基本框架。
芋螺抗皱素
结构及应用
芋螺毒素肽(conotoxin，CTX)最早从海洋腹足类软体动物芋螺(Conidea)毒液中分离得到，一般为含有10‑30个氨基酸残基的小肽，绝大多数CTX分子内含有3对二硫键，是一类高度折叠的胜肽，穿透能力强，可以针对肌肉达到放松的作用。芋螺毒素肽按其二硫键的连接方式信号肽序列等结构特征，可以分为若干家族，其中芋螺抗皱素属于μ‑亚型(μ‑Cn IIIC)芋螺毒素家族，独特针对NAV1.4例子通道，选择性高、副作用小，并被广泛应用于化妆品中。研究发现，芋螺抗皱素可以通过抑制钠离子通道、钙离子通道以及乙酰胆碱受体，从而阻断神经信号传递抑制肌肉收缩，最终达到减少皱纹的效果。
合成
芋螺抗皱素在生物体内含量极低，如果采用生物提取的技术获得，产量低、成本高，不适于产业化生产。随着多肽合成技术的发展与进步，现阶段已经可以通过化学合成的方法，产业化生产芋螺抗皱素。但在芋螺抗皱素实际的生产过程中，极容易生成二硫键错配的同分异构体，降低了粗肽的纯度，同时又会增加产品纯化的难度，造成生产收率低，成本高。
固相合成法
预活化：称取氨基酸或肽段和HOBt，加入到活化瓶中，并加入N ,N‑二甲基甲酰胺，搅拌溶清。冰水浴控温T内＝5±5℃，继续加入DIC，维持温度，活化5‑10min。偶联：活化完成后，将活化液加入到固相反应器中，打开N2阀门，开始反应。反应2h取样进行NT检测，NT检测呈阴性后，停止反应，抽滤，肽树脂用DMF洗涤4次，每次抽干，得到产品芋螺抗皱素。
参考文献
[1]魏席,邓德雄,李原强,等.一种芋螺抗皱素的固相合成方法[P].江苏省:CN202311037258.4,2023-09-29.