3-氨基巴豆酸甲酯是一种常见的医药化学中间体，它可通过烯胺单元和酯基基团的化学转化性质应用于多种药物分子的结构改性研究与工业生产领域，例如有专利报道该物质可用于药物分子尼卡地平、尼群地平的工业制备。
合成方法
图1 3-氨基巴豆酸甲酯的合成方法
3-氨基巴豆酸甲酯可由乙酰乙酸甲酯通过和氨发生缩合反应制备得到，具体的合成路线为：在甲醇为溶剂条件下，分别以NH3，NH3·H20和NH4HCO3为氨源，采用3种方法向乙酰乙酸甲酯中通入NH3进行氨化反应合成3-氨基巴豆酸甲酯，产率分别为84.8%，78.3%和64.3%。[
制备硝苯地平
硝苯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂，用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。其合成方法为：以邻硝基苯甲醛，乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸甲酯为主要原料，在无溶剂条件下，采用微波辐射的方式合成了硝苯地平，收率可达81.2%。对产品进行了MP，IR，1HNMR和MS检测，该合成工艺具有反应时间短,操作简便和产率高等优点。[1]
制备尼群地平
尼群地平化学结构与硝苯地平类似，是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药，它能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故血管选择性较强。其合成方法为：将(E)-2(3硝基苯亚甲基)3氧代丁酸乙酯和3-氨基巴豆酸甲酯加入第一溶剂中，在第一温度下发生回流反应，得到第一反应溶液；在第二温度下向所述第一反应溶液中加入乙酸酐发生反应得到第二反应溶液。在第三温度下对所述第二反应溶液进行搅拌反应，过滤得到尼群地平粗品，对所述尼群地平粗品进行重结晶得到尼群地平。该方法提供的尼群地平的制备方法，目的在于有效控制双甲酯杂质和双乙酯杂质，提高收率，减少反应时间以提高产能。[1]
参考文献
[1] 韩鹏昭等.地平类药物中间体3-氨基巴豆酸甲酯的合成[J].化学工程师,2018,32(3):3.