马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚新闻专题

随着生物技术的快速发展，越来越多的蛋白质多肽类药物在疾病的预防和治疗中得到应用。虽然蛋白质多肽类药物的作用位点专一、疗效确切，但溶解度低、稳定性差、半衰期短、存在免疫原性等缺陷，限制了它们的给药途径和药效的发挥。聚乙二醇(PEG)修饰可以很好地解决上述问题。PEG是一种pH中性、无毒、水溶性较高的亲水聚合物，由环氧乙烯单体聚合而成。在对蛋白质多肽类药物巯基定点修饰中，使用较多的活化PEG是马来酰亚胺基聚乙二醇单甲醚(mPEG-MAL)。为避免在修饰过程中发生交联和团聚，通常采用单甲氧基聚乙二醇(mPEG-OH)作为修饰剂的合成原料。