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雌酮-D2的制备
雌酮-D2的制备
1929年8月Doisy从妊娠马尿中分离到雌激素结晶。他首先使尿酸性水解(后来他了解水解物中有硫酸酯类和葡萄糖苷酸),在酸性的条件下,分别成功地分割在碱性溶液中和在乙醚中的激素,以离开后面的不纯净的水溶液。后来,巴黎的Girard发现了一种专门的试剂,他能结合雌酮的羰基形成水溶性衍生物,他能分离大量的雌酮。在伦敦癌症医院研究所,JamesCook和他的同事们使用Girard提供的材料在1938年肯定了提出的雌酮(oestrone)和雌醇(oestriol)的结构。雌酮最初用于治疗绝经期症状、原发性闭经和激素缺乏情况。它在1950年代通过油剂注射或口服给药,也可由其他雌激素类替代。雌酮口服的作用不很强,因为被吸收后形成雌三醇在肝脏经首过效应,然后被葡萄糖醛酸化或硫酸化形成失活的醚被排出体外。雌酮-D2为雌酮的氘代化合物。
2020/10/21 8:45:43 阅读量:302