ChemicalBook
Chinese english Japan Germany
ChemicalBook > 製品カタログ > 生物化学工学 > インヒビター > エピジェネティクス(エピジェネティクス) > ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 >

SGC0946

 price.
  • ¥19900 - ¥64100
  • 化学名:
  • 英語名: SGC0946
  • 別名:
  • CAS番号: 1561178-17-3
  • 分子式: C28H40BrN7O4
  • 分子量: 618.57
  • EINECS:808-588-8
  • MDL Number:MFCD26523136
2物価
選択条件:
ブランド
  • Sigma-Aldrich Japan
パッケージ
  • 5mg
  • 25mg
  • 生産者Sigma-Aldrich Japan
  • 製品番号SML1107
  • 製品説明 ≥98% (HPLC)
  • 英語製品説明SGC0946 ≥98% (HPLC)
  • 包装単位5mg
  • 価格¥19900
  • 更新しました2024-03-01
  • 購入
  • 生産者Sigma-Aldrich Japan
  • 製品番号SML1107
  • 製品説明 ≥98% (HPLC)
  • 英語製品説明SGC0946 ≥98% (HPLC)
  • 包装単位25mg
  • 価格¥64100
  • 更新しました2024-03-01
  • 購入
生産者 製品番号 製品説明 包装単位 価格 更新時間 購入
Sigma-Aldrich Japan SML1107 ≥98% (HPLC)
SGC0946 ≥98% (HPLC)
5mg ¥19900 2024-03-01 購入
Sigma-Aldrich Japan SML1107 ≥98% (HPLC)
SGC0946 ≥98% (HPLC)
25mg ¥64100 2024-03-01 購入

プロパティ

融点  :125-126o C
沸点  :771.5±60.0 °C(Predicted)
比重(密度)  :1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
貯蔵温度  :-20°C
溶解性 :DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸解離定数(Pka) :12.39±0.70(Predicted)
外見  :powder
色 :white to beige

安全情報

絵表示(GHS): GHS hazard pictograms
注意喚起語: Danger
危険有害性情報:
コード 危険有害性情報 危険有害性クラス 区分 注意喚起語 シンボル P コード
H301 飲み込むと有毒 急性毒性、経口 3 危険 GHS hazard pictograms P264, P270, P301+P310, P321, P330,P405, P501
注意書き:
P301+P310 飲み込んだ場合:直ちに医師に連絡すること。

説明

DOT1L is a protein methyltransferase (PMT). It is the only enzyme known to methylate histone 3 at lysine 79 (H3K79), where it catalyzes mono-, di-, and trimethylation. Proper DOT1L function is necessary for transcriptional activation of many genes, DNA damage repair, and cell cycle regulation. SGC0946 is a potent inhibitor of DOT1L (IC50 = 0.3 nM) developed by the Structural Genomics Consortium (SGC). It is over 100-fold selective over other PMTs. It is active in cells, reducing H3K79 dimethylation in A431 and MCF10A cells (IC50s = 2.6 and 8.8 nM, respectively). SGC0946 is a brominated analog of EPZ004777, an S-adenosylmethionine-competitive inhibitor of DOT1L. Both SGC0946 and EPZ004777 selectively kill mixed lineage leukemia (MLL) cells, in which DOT1L is aberrantly localized via interaction with an oncogenic MLL fusion protein.