阿扎胞苷

阿扎胞苷，有时也称为5-阿扎胞苷，商品名维达莎或委丹扎，是一种胞苷类似物，由捷克斯洛伐克学者弗朗蒂斯克·索姆于20世纪60年代首先合成用于肿瘤化疗，目前主要用于治疗骨髓增生异常综合征。阿扎胞苷目前也是一种在生物医学研究中常用的DNA甲基化抑制剂。

图1 阿扎胞苷的性状图

首个治疗周期使用阿扎胞苷：对于所有患者，不考虑基线血液学实验室检查值如何，首个治疗周期的推荐起始剂量为 75 mg/m2，每天经皮下给药，共 7 天。给予患者预防用药，以预防恶心和呕吐。 首次给药前应当收集患者全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值。后续治疗周期使用阿扎胞苷：每 4 周为一治疗周期。建议患者至少接受 6 个周期的治疗。但对于完全或部分缓解的患 者可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益，即可持续治疗。

已知阿扎胞苷及其代谢物基本上通过肾脏排泄，肾功能受损的患者对本品可能产生的毒性反应风险会更大一些。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此阿扎胞苷的剂量选择时应谨慎，对肾功能进行监测可能有用。

阿扎胞苷每瓶应当使用 4 mL 无菌注射用水复溶，稀释液应当缓慢注射至小瓶中。剧烈振摇或转动小瓶，直至获得均质混悬液。混悬液应混浊，制备的混悬液含阿扎胞苷 25 mg/mL。 重溶后混悬液不得过滤，这样操作可能滤除活性成份。大于 4 mL的阿扎胞苷剂量应当均等分至两支注射器中，产品可在室温下最长保存 1小时，但是必须在复溶后 1 小时内给药。

中国临床试验是一项在中国高风险骨髓增生异常综合征成年受试者中评估皮下注射阿扎胞苷有效性、安全性和药代动力学的2期、开放标签、单臂试验。所有72名阿扎胞苷的受试者均报告了至少1例治疗中不良事件(TEAE)。按首选术语，最常见的治疗 中不良事件（≥20%的患者）包括血小板减少、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、上呼吸 道感染、便秘、发热、肺炎、恶心、牙龈炎、腹泻和呕吐。