AD80
| 中文名称 | AD80 |
|---|---|
| 中文同义词 | RET/RAF/SRC和S6K抑制剂(AD80);1-(4-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲;化合物AD80;A-196,SUV420H1和SUV420H2抑制剂 |
| 英文名称 | AD80 |
| 英文同义词 | AD80;1-(4-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)phenyl)-3-(2-methyl-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea;Urea, N-[4-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-;Reaxys ID: 27131146;1-(4-(4-Amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea;Inhibitor,Raf,AD 80,inhibit,Raf kinases,AD-80,Ribosomal S6 Kinase (RSK),S6K,RET,AD80,Src |
| CAS号 | 1384071-99-1 |
| 分子式 | C22H19F4N7O |
| 分子量 | 473.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;标准品 |
| Mol文件 | 1384071-99-1.mol |
| 结构式 |  |
AD80 性质
| 沸点 | 530.9±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:122.0(最大浓度 mg/mL);257.69(最大浓度 mM) 乙醇:94.0(最大浓度 mg/mL);198.55(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.47±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
| Target | Value |
|
Raf
(Cell-free) | |
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Src
(Cell-free) | |
|
S6 Kinase
(Cell-free) | |
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RET V804M
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
RET V804L
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
在表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞中，低纳摩尔浓度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的处理可导致被活化KRAS抑制的基因的表达上调，相反地，下调被KRAS活化的基因表达。在检测其在体外对人类激酶的选择性实验中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而对mTOR的抑制活性相较于AD57和AD58显著减少。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖，可能是通过诱导凋亡的途径。
AD80是一种高效的RET抑制剂，在临床相关的RET融合驱动的肿瘤模型中，具有良好的药代动力学特征。在患者来源的异种移植物种，AD80有效地缩小RET-rearranged的肿瘤大小。当AD80的给药浓度为25 mg/kg时，肿瘤内RET以及AKT、ERK的磷酸化明显减少，而在经cabozantinib或vandetanib处理的肿瘤中未观察到此现象。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-101963 | AD80 AD80 | 1384071-99-1 | 5mg | 1150元 |
| 2024/08/19 | HY-101963 | AD80 AD80 | 1384071-99-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1200元 |