CS-2497
| 中文名称 | CS-2497 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物FX1;(5Z)-5-(5-氯-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷丙酸;FX 1,BCL-6抑制剂 |
| 英文名称 | FX1 |
| 英文同义词 | FX1;FX-1;FX 1;CS-2497;(Z)-3-(5-(5-chloro-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)propanoic acid;(5Z)-5-(5-Chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinepropanoic acid;3-Thiazolidinepropanoic acid, 5-(5-chloro-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-, (5Z)-;FX1 >=98% (HPLC);inhibit,Apoptosis,Bcl-2 Family,FX 1,FX1,FX-1,Inhibitor |
| CAS号 | 1426138-42-2 |
| 分子式 | C14H9ClN2O4S2 |
| 分子量 | 368.82 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1426138-42-2.mol |
| 结构式 |  |
CS-2497 性质
| 储存条件 | 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:24.22(最大浓度 mg/mL);65.67(最大浓度 mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);81.34(最大浓度 mM) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
FX1 是一种选择性的BCL6 BTB抑制剂，IC50为35 μM。在所检测的50多种激酶中，FX1 具有高选择性，10 μM的FX1 不能显著地抑制这些激酶。FX1 可诱导凋亡。
| Target | Value |
|
BCL6 BTB
(Cell-free assay) | 35 μM |
FX1能破坏BCL6抑制复合体的形成、使BCL6靶基因失活，模拟表达携带辅阻遏物结合位点突变的BCL6的小鼠表型。FX1在体内外抑制ABC-DLBCL细胞，在离体实验中也抑制人来原代ABC-DLBCL样本。FX1对BCL6特异，比天然BCL6配体SMRT更具有亲和力。FX1诱导DLBCL细胞中BCL6靶基因，如CASP8, CD69, CXCR4, CDKN1A和DUSP5受到显著抑制。FX1比其之前几代的BCL6抑制剂更为有效，是其效力的100倍以上。比抗生素rifamycin和rifabutin的结合有效300倍以上。
在携带DLBCL移植瘤的小鼠中，低剂量FX1可诱导肿瘤的消退。在SCID小鼠中，FX1的半衰期约为12小时。经FX2处理过后，取小鼠的肺部、肠道、心脏、肾脏、肝脏、脾脏和特定器官的骨髓进行切片H&E染色观察，没有显著毒性、炎症和感染迹象。对FX-1处理过的小鼠的外周血细胞进行计数以及对血清化学进行检验，发现参数正常。FX1在DLBCL移植瘤小鼠中可导致显著的DLBCLs抑制，不仅阻止移植瘤的生长，也可引起使其从原来体积发生缩减。在低至25 mg/kg的浓度下，能到到最大效应。TUNEL和Ki67染色实验证明，FX1比79-6能诱导更多的细胞凋亡和生长阻滞。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 5mg | 750元 |
| 2024/08/19 | HY-102027 | CS-2497 FX1 | 1426138-42-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |