LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE
| 中文名称 | LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T11847;化合物 LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE |
| 英文名称 | LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE |
| 英文同义词 | LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE;R75251 dihydrochloride;Liarozole dihydrochloride >=98% (HPLC) |
| CAS号 | 1883548-96-6 |
| 分子式 | C17H14Cl2N4 |
| 分子量 | 345.23 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1883548-96-6.mol |
| 结构式 |  |
LIAROZOLE DIHYDROCHLORIDE 性质
| 储存条件 | room temp |
|---|---|
| 溶解度 | 水：≥ 50 mg/mL (131.00 mM)；二甲基亚砜：50 mg/mL（131.00 mM） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂，具有口服活性，也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢，并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
Liarozole inhibits the metabolism of retinoic acid to more polar metabolites in hamster liver microsomes (IC 50 =2.2 μM), rat liver homogenate (IC 50 =0.14 μM), dunning prostate cancer homogenate (IC 50 =0.26 μM) and MCF-7 human breast cancer cells (almost complete block at 10μM) . Liarozole inhibits 17a-hydroxylase activity in bovine adrenal microsomes (IC 50 =0.15 μM) . Liarozole has modest inhibitory activity on cholesterol synthesis in human hepatoma cells(IC 50 =5 μM).