IRUCAPARIB-AP6

IRUCAPARIB-AP6

中文名称IRUCAPARIB-AP6
中文同义词IRUCAPARIB-AP6
英文名称iRucaparib-AP6
英文同义词iRucaparib-AP6;1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[22-[4-(8-fluoro-3,4,5,6-tetrahydro-6-oxo-1H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-2-yl)phenyl]-21-methyl-3,6,9,12,15,18-hexaoxa-21-azadocos-1-yl]amino]-
CAS号2410557-00-3
分子式C46H55FN6O11
分子量886.96
EINECS号
相关类别
Mol文件2410557-00-3.mol
结构式IRUCAPARIB-AP6 结构式

IRUCAPARIB-AP6 性质

沸点1057.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.331±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:50 mg/mL(56.37 mM)
形态固体
酸度系数(pKa)10.74±0.40(Predicted)
颜色浅黄至黄色

IRUCAPARIB-AP6 用途与合成方法

iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。

iRucaparib-AP6 (0-10 μM; 24 hours) decreases PARP-1 level in a dose dependent manner, exhibits a half-maximal degrading concentration (DC 50 ) of 82 nM (D max = 92%). iRucaparib-AP6 (0-20 μM; 24 hours) induces degradation of PARP1 at low concentrations.

Cell Viability Assay

Cell Line: Primary rat neonatal cardiomyocyte cells
Concentration: 0.001 μM; 0.01 μM; 0.1 μM; 1 μM; 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased PARP-1 level in primary rat neonatal cardiomyocyte cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: Primary rat neonatal cardiomyocyte cells
Concentration: 0.05 μM; 0.1 μM; 0.2 μM; 0.5 μM; 1 μM; 2 μM; 5 μM;10 μM; 20 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced robust PARP1 degradation at concentrations as low as 50 nM.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-130644IRUCAPARIB-AP6
iRucaparib-AP6
2410557-00-31mg5500元
2023/03/20HY-130644IRUCAPARIB-AP6
iRucaparib-AP6
2410557-00-35mg16500元

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