IRUCAPARIB-AP6
中文名称 | IRUCAPARIB-AP6 |
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中文同义词 | IRUCAPARIB-AP6 |
英文名称 | iRucaparib-AP6 |
英文同义词 | iRucaparib-AP6;1H-Isoindole-1,3(2H)-dione, 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-4-[[22-[4-(8-fluoro-3,4,5,6-tetrahydro-6-oxo-1H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-2-yl)phenyl]-21-methyl-3,6,9,12,15,18-hexaoxa-21-azadocos-1-yl]amino]- |
CAS号 | 2410557-00-3 |
分子式 | C46H55FN6O11 |
分子量 | 886.96 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 2410557-00-3.mol |
结构式 |
IRUCAPARIB-AP6 性质
沸点 | 1057.6±65.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.331±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:50 mg/mL(56.37 mM) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 10.74±0.40(Predicted) |
颜色 | 浅黄至黄色 |
iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
iRucaparib-AP6 (0-10 μM; 24 hours) decreases PARP-1 level in a dose dependent manner, exhibits a half-maximal degrading concentration (DC 50 ) of 82 nM (D max = 92%). iRucaparib-AP6 (0-20 μM; 24 hours) induces degradation of PARP1 at low concentrations.
Cell Viability Assay
Cell Line: | Primary rat neonatal cardiomyocyte cells |
Concentration: | 0.001 μM; 0.01 μM; 0.1 μM; 1 μM; 10 μM |
Incubation Time: | 24 hours |
Result: | Decreased PARP-1 level in primary rat neonatal cardiomyocyte cells. |
Western Blot Analysis
Cell Line: | Primary rat neonatal cardiomyocyte cells |
Concentration: | 0.05 μM; 0.1 μM; 0.2 μM; 0.5 μM; 1 μM; 2 μM; 5 μM;10 μM; 20 μM |
Incubation Time: | 24 hours |
Result: | Induced robust PARP1 degradation at concentrations as low as 50 nM. |
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-130644 | IRUCAPARIB-AP6 iRucaparib-AP6 | 2410557-00-3 | 1mg | 5500元 |
2023/03/20 | HY-130644 | IRUCAPARIB-AP6 iRucaparib-AP6 | 2410557-00-3 | 5mg | 16500元 |