SBi4211 dimethanesulfonate

SBi4211 dimethanesulfonate

中文名称SBi4211 dimethanesulfonate
中文同义词化合物HEPTAMIDINE DIMETHANESULFONATE;4,4'-(庚烷-1,7-二基双(氧基))二苯甲脒 二甲磺酸盐;二甲基磺酸庚胺
英文名称SBi4211 dimethanesulfonate
英文同义词Heptamidine dimethanesulfonate;Heptamidine dimethanesulfote;SBi4211 dimethanesulfonate;4,4'-(Heptane-1,7-diylbis(oxy))dibenzimidamide dimethanesulfonate;Heptamidine,dystrophy,SBi 4211,Myotonic,SBi4211,inhibit,Calcium-Binding,cancer,melanoma,SBi-4211,S100B,Heptamidine dimethanesulfonate,HeLa,Inhibitor,cell
CAS号161374-55-6
分子式C22H32N4O5S
分子量464.58
EINECS号
相关类别
Mol文件161374-55-6.mol
结构式SBi4211 dimethanesulfonate 结构式

SBi4211 dimethanesulfonate 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:62.5 mg/mL(111.47 mM)
形态固体
颜色米白色至浅黄色

SBi4211 dimethanesulfonate 用途与合成方法

Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) 是一种强效的,与喷他脒 (HY-B0537) 有关的钙结合蛋白 S100B 的抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine dimethanesulfonate 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。

Kd: 6.9 μM (calcium-binding protein S100B)

Heptamidine is a Pentamidine-S100B complex, two molecules of pentamidine bind per monomer of S100B, which performs to be an inhibitor for S100B.Heptamidine (20 μM) does not decrease CUG levels significantly when compares to Propamidine and Pentamidine, and exhibits cytotoxic at concentrations above 17.5 μM in HeLa cells expressing 960 CUG repeats.Heptamidine rescues mis-splicing of minigene reporters in a HeLa cell DM1 model with an EC 50 value of 15 μM.

Heptamidine (intraperitoneal injection; 20 or 30 mg/kg; 7 days) causes a dose-dependent reduction of exon 7a inclusion in HSA LR mice, returning to wild type levels (6±1%) when at 20 mg/kg dose, the myotonia is reduced from grade 3 to grade 1 (occasional myotonic discharge) or grade 0 at both 20 or 30 mg/kg.

Animal Model: Homozygous HSALR transgenic mice in line 20b (FVB inbred background) with a Myotonic dystrophy (DM) mouse model
Dosage: 20 or 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 7 days; once daily
Result: Reversed splicing defects and rescues myotonia in a DM mouse model.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-16918ASBi4211 dimethanesulfonate
Heptamidine dimethanesulfonate
161374-55-65mg2100元
2024/04/30S3389SBi4211 dimethanesulfonate
Heptamidine Dimethanesulfonate
161374-55-65mg2366.91元

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