4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠

4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠

中文名称4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠
中文同义词神经保护药物 NXY 059;4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠;地舒芬通钠;化合物NXY059;NXY-059,自由基捕获剂
英文名称1,3-BENZENEDISULFONIC ACID, 4-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)OXIDOIMINO]METHYL]-,DISODIUM SALT
英文同义词Disodium,4-[(Z)-[tert-butyl(oxido)azaniumylidene]methyl]benzene-1,3-disulfonate;1,3-BENZENEDISULFONIC ACID, 4-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)OXIDOIMINO]METHYL]-,DISODIUM SALT;disufenton sodium;Cerovive;D03875;Disufenton sodium (usan/inn);NXY-059(Disufentonsodium);Disufenton sodium (NXY-059)
CAS号168021-79-2
分子式C11H14NNa2O7S2
分子量382.3409
EINECS号
相关类别医药中间体;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors
Mol文件168021-79-2.mol
结构式4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠 结构式

4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠 性质

熔点>300 °C
储存条件-20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态粉末
颜色白色至米色

4-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠 用途与合成方法

NXY-059 (Cerovive, Disufenton Sodium) 是新型硝酮,具有高效的神经保护作用。Phase 3。

NXY-059比自旋捕捉剂α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。在一个体外血脑屏障(BBB)模型中,氧糖剥夺(OGD)初始时或者4小时后,NXY-059以250 mM给药显著减少OGD引起的BBB渗透性的增加。此外,OGD会产生巨大的组织纤溶酶原激活物流入BBB,这被NXY-059大量减少。

大鼠体内,NXY-059剂量依赖性减少遭受2小时大脑中动脉闭塞后的梗死体积。在等摩尔剂量(NXY-059为3.0 mg/kg ,PBN为1.4 mg/kg)下,NXY-059比PBN有效。当恢复7天时,能够得到相似的结果。开始再循环后,NXY-059的治疗机会窗为3到6小时。 NXY-059,一种自由基捕获剂,具有很好的保护作用,在灵长类动物中,减少实验性中风引起的残疾。NXY-059治疗减少脑损伤总量,比盐水处理值少>50%,对白质和灰质具有相似的保护程度。 NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的渗透泵皮下传递 3天)治疗显著减少大鼠脑内出血后神经功能缺损,并减少血肿附近出血48小时后噬中性粒细胞渗入,和血肿边缘出血48小时后TUNEL-阳性细胞的数量。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-13244Disufenton sodium5 mg385元
2024/04/30HY-132444-[[(1,1-二甲基乙基)氧化亚氨基]甲基]-1,3-苯二磺酸二钠
Disufenton sodium
168021-79-210 mM * 1 mLin DMSO423元

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