西达本胺
| 中文名称 | 西达本胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | 妥西司他;(E)-N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺;N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[[[(2E)-1-氧代-3-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-基]氨基]甲基]苯甲酰胺;CHIDAMIDE(西达本胺);TUCIDINOSTAT (西达本胺) |
| 英文名称 | Tucidinostat (Chidamide) |
| 英文同义词 | TUCIDINOSTAT;N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]benzamide;Tucidinostat - Chidamide | HBI-8000 | CS 055 | Epidaza;CS055;CS055; HBI-8000;Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-;HBI-8000， CS-055;Chidamide (Tucidinostat, HBI8000, CS 055) |
| CAS号 | 1616493-44-7 |
| 分子式 | C22H19FN4O2 |
| 分子量 | 390.41 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1616493-44-7.mol |
| 结构式 |  |
西达本胺 性质
| 沸点 | 602.1±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.336±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMF：20mg/mL； DMSO：20mg/mL； DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/mL |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.05±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free) | 67 nM |
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HDAC10
(Cell-free) | 78 nM |
|
HDAC1
(Cell-free) | 95 nM |
|
HDAC2
(Cell-free) | 160 nM |
Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异。
在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-109015 | 西达本胺 Tucidinostat | 1616493-44-7 | 5mg | 700元 |
| 2024/08/19 | HY-109015 | 西达本胺 Tucidinostat | 1616493-44-7 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 770元 |