化合物 T16085

化合物 T16085

中文名称化合物 T16085
中文同义词化合物 T16085
英文名称L-000845704
英文同义词L-000845704;MK-0429;HGFOOLONGOBCMP-IBGZPJMESA-N;3-Pyridinepropanoic acid, 6-methoxy-β-[2-oxo-3-[3-(5,6,7,8-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl]-1-imidazolidinyl]-, (βS)-;MK-0429 (L-000845704)
CAS号227963-15-7
分子式C23H29N5O4
分子量439.52
EINECS号
相关类别
Mol文件227963-15-7.mol
结构式化合物 T16085 结构式

化合物 T16085 性质

熔点122 °C
沸点735.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:250 mg/mL(568.82 mM)
形态固体
酸度系数(pKa)4.19±0.10(Predicted)
颜色白色至米白色

化合物 T16085 用途与合成方法

MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。

αvβ1

1.6 nM (IC 50 , inhibition of fibronectin-binding )

αvβ3

2.8 nM (IC 50 , inhibition of vitronectin-binding)

αvβ5

0.1 nM (IC 50 , inhibition of vitronectin-binding)

αvβ6

0.7 nM (IC 50 , inhibition of LAP-binding)

αvβ8

0.5 nM (IC 50 , inhibition of LAP-binding)

α5β1

12.2 nM (IC 50 , inhibition of fibronectin-binding)

MK-0429 (100 or 300 mg/kg, p.o., twice daily b.i.d., 2 weeks) reduces metastatic tumor colony formation and area in the lungs. MK-0429 is safe and efficacious in significantly decreasing melanoma metastasis in the lungs.

Animal Model: B6D2F1 hybrid female mice
Dosage: 100 or 300 mg/kg
Administration: P.o., twice daily (b.i.d.), 2 weeks
Result: MK-0429 at 100 and 300 mg/kg reduced the number of metastatic tumor colonies by 64 and 57%, respectively, and the high dose also reduced the tumor area by 60% as compared to the vehicle [2] .

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-15102MK-04291 mg2045元
2024/04/30HY-15102化合物 T16085
MK-0429
227963-15-75mg4500元

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