1621999-82-3
| 中文名称 | 1621999-82-3 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物CC-90003;N-(2-((2-((2-甲氧基-5-甲基-吡啶-4-基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氨基)-5-甲基苯基)丙烯酰胺 |
| 英文名称 | CC-90003 |
| 英文同义词 | CC-90003;2-Propenamide, N-[2-[[2-[(2-methoxy-5-methyl-4-pyridinyl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4-pyrimidinyl]amino]-5-methylphenyl]-;Inhibitor,Extracellular signal regulated kinases,ERK,inhibit,CC90003,CC 90003,CC-90003;N-(2-((2-((2-Methoxy-5-methylpyridin-4-yl)amino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)amino)-5-methylphenyl)acrylamide |
| CAS号 | 1621999-82-3 |
| 分子式 | C22H21F3N6O2 |
| 分子量 | 458.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1621999-82-3.mol |
| 结构式 |  |
1621999-82-3 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：≥ 125 mg/mL (272.66 mM)；水：< 0.1 mg/mL（不溶） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂，IC50为10-20 nM，具有良好的激酶选择性。
| Target | Value |
|
ERK1
() | |
|
ERK2
() |
在对347种激酶的生化试验、细胞实验和质谱分析中，CC-90003强效地抑制ERK1和ERK2的激酶活性，IC50在10-20 nM质检，具有良好的激酶选择性。在包含258种激酶的激酶库中，CC-90003对其中213种激酶的抑制作用小于50%，对其中28种激酶具有中等抑制活性（50%-80%抑制作用），对17种激酶具有显著抑制作用（>80%)。在具有BRAF V600E突变黑色素瘤细胞系A375细胞中进行激酶筛选，在194种激酶中仅有5种(ERK1, ERK2, MKK4, MKK6和FAK)被1 mM CC-90003显著抑制（>80%）。而同样浓度对40种非激酶的酶类和受体没有显著抑制活性（<14%）。通过迭代分析，在细胞中，除了ERK1/2，只有三种激酶在生物学相关浓度下被CC-90003抑制：KDR, FLT3和PDGFRa。具有BRAF突变的肿瘤细胞对CC-90003特别敏感。在多数情况下（并非所有情况），CC-90003对具有KRAS突变的PDAC、肺癌和结肠癌细胞株具有毒性作用。CC-90003并不显著抑制正常肺成纤维细胞或气道上皮细胞的增殖。
在HCT-116移植瘤体内模型中，一定范围内（12.5 mg b.i.d.-100 mg qd）CC-90003耐受性良好，而50 mpk b.i.d.和75 mpk b.i.d.在给药6-18天时引起动物死亡。一天一次和一天两次给药频率都能引起肿瘤生长被抑制。在检测的三种KRAS突变的人类移植瘤模型中，CC-90003都具有抗肿瘤活性。
安全信息
| 海关编码 | 2933998090 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-112570 | CC-90003 | 1 mg | 420元 | |
| 2024/11/08 | HY-112570 | 1621999-82-3 CC-90003 | 1621999-82-3 | 5mg | 930元 |