TCMDC-135051
| 中文名称 | TCMDC-135051 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T13102;化合物TCMDC-135051 |
| 英文名称 | TCMDC-135051 |
| 英文同义词 | TCMDC-135051;TCMDC-135051 HCl;Benzoic acid, 4-[2-[5-[(diethylamino)methyl]-2-methoxyphenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-2-(1-methylethyl)-;TCMDC135051,TCMDC 135051;4-(2-(5-((diethylamino)methyl)-2-methoxyphenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-2-isopropylbenzoic acid |
| CAS号 | 2413716-15-9 |
| 分子式 | C29H33N3O3 |
| 分子量 | 471.59 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2413716-15-9.mol |
| 结构式 |  |
TCMDC-135051 性质
| 密度 | 1.173±0.06 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：250 mg/ml（530.12 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.10±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
Pf CLK3
TCMDC-135051 shows potent activity against
P. berghei
sporozoites in a liver invasion and development assay in which the compound shows a pEC50 value of 6.17 (EC
50
=0.40 μM).
The kinase assays using recombinant PvCLK3 (
P. vivax
) and PbCLK3 (
P. berghei
) show that TCMDC-135051 has near-equipotent inhibition at these two orthologs, with pIC
50
values of 7.47 (IC
50
=0.033 μM) and 7.86 (IC
50
=0.013 μM), respectively.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-126323 | TCMDC-135051 | 1 mg | 1818元 | |
| 2024/08/19 | HY-126323 | TCMDC-135051 TCMDC-135051 | 2413716-15-9 | 5mg | 4000元 |