SB 243213 dihydrochloride

SB 243213 dihydrochloride

中文名称SB 243213 dihydrochloride
中文同义词化合物 T12859L
英文名称SB 243213 dihydrochloride
英文同义词
CAS号1780372-25-9
分子式C22H20ClF3N4O2
分子量464.87
EINECS号
相关类别制剂-激动剂
Mol文件1780372-25-9.mol
结构式SB 243213 dihydrochloride 结构式

SB 243213 dihydrochloride 性质

溶解度二甲基亚砜:50mM;乙醇:100mM
形态固体
颜色浅黄至黄色

SB 243213 dihydrochloride 用途与合成方法

SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂,对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37,pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性,有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。

Human 5-HT 2C Receptor

9.37 (pKi)

human 5-HT 1A Receptor

<5.3 (pKi)

human 5-HT 1B Receptor

5.5 (pKi)

human 5-HT 1D Receptor

6.32 (pKi)

human 5-HT 1E Receptor

<5.4 (pKi)

human 5-HT 1F Receptor

5.35 (pKi)

Human 5-HT 2A Receptor

7.01 (pKi)

human 5-HT 2B Receptor

7.2 (pKi)

Human 5-HT 6 Receptor

6.5 (pKi)

Human 5-HT 7 Receptor

5.64 (pKi)

SB 243213 dihydrochloride shows little affinity (pK i <6) for cloned human 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1E , 5- HT 1F and 5-HT 7 receptors. It shows weak affinity (pK i <6.5) for the cloned human 5-HT 1D and D3 receptors and moderate affinity (pK i =6.7) for the cloned human D2 receptor.
SB 243213 dihydrochloride shows 100-fold selectivity over a wide range of neurotransmitter receptors, enzymes and ion channels.

SB 243213 dihydrochloride (0.1-10 mg/kg; p.o.; 1 h pre-test) dose-dependently and significantly increases the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box.
SB 243213 dihydrochloride (0.3 mg/kg; p.o.; 1 h pre-test) significantly increases time spent in social interaction.

Animal Model: Male Sprague-Dawley experimentally naive rats (220-300 g)
Dosage: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 mg/kg
Administration: p.o.; 1 hour pre-test
Result: Dose-dependently and significantly increased the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliar test box.

安全信息

MSDS信息

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