化合物RO 5-3335

化合物RO 5-3335

中文名称化合物RO 5-3335
中文同义词化合物RO 5-3335;RO 5-3335,核心结合因子抑制剂;7-氯-5-(1H-吡咯-2-基)-1H-苯并[E][1,4]二氮杂卓-2(3H)-酮
英文名称Ro 5-3335
英文同义词Ro 5-3335;7-Chloro-2-oxo-5-(1H-pyrrol-2-yl)-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepine;NSC-66020;7-Chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-2H-1,4-benzodiazepin-2-one;CBFβ-Runx1 inhibitor II;2H-1,4-Benzodiazepin-2-one, 7-chloro-1,3-dihydro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-;7-Chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one;7-Chloro-5-(1H-pyrrol-2-yl)-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
CAS号30195-30-3
分子式C13H10ClN3O
分子量259.69
EINECS号
相关类别标准品
Mol文件30195-30-3.mol
结构式化合物RO 5-3335 结构式

化合物RO 5-3335 性质

熔点256 °C(dec.)
溶解度在 DMSO 中溶解度为 100 mM
形态粉末晶体
颜色白色至浅红色至绿色

化合物RO 5-3335 用途与合成方法

Ro5-3335 是一种苯二氮化合物,能作为核心结合因子 (CBF) 白血病抑制剂。Ro5-3335 是 RUNX1-CBFβ 相互作用抑制剂,可抑制 RUNX1/CBFB 依赖性反式激活。

RUNX1-CBFβ interaction

Ro5-3335 has antiproliferative activity against human CBF leukemia cell lines, with IC 50 s of 1.1 μM, 21.7 μM and 17.3 μM for ME-1, Kasumi-1 and REH, respectively.
Ro5-3335 inhibits definitive hematopoiesis in zebrafish embryos.
Ro5-3335 does not completely break apart RUNX1-CBFβ interaction, but changes the conformation of their complex or increases the distance between RUNX1 and CBFβ in the complex.

Ro5-3335 is identified as an inhibitor of RUNX1–CBFβ function in zebrafish models.
Ro5-3335 rescues preleukemic phenotype in a RUNX1-ETO transgenic zebrafish.
Ro5-3335 (300 mg/kg/d; p.o; for 30 days) reduces leukemia burden in a mouse CBFB-MYH11 leukemia model.

Animal Model: C57BL/6 mice (leukemic model)
Dosage: 300 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 30 days
Result: Reduced the number of c-kit + cells in the transplanted mice and leukemic cell infiltration in the livers, bone marrow and spleen.

安全信息

海关编码2933.99.8290

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-108470Ro5-33351 mg545元
2024/08/19HY-108470化合物RO 5-3335
Ro5-3335
30195-30-35mg1200元

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