1259389-38-2

1259389-38-2

中文名称1259389-38-2
中文同义词AMG 837氢氧化钙
英文名称AMG 837 (calciuM hydrate)
英文同义词AMG 837 (calciuM hydrate);AMG-837 CALCIUM HYDRATE;AMG837 CALCIUM HYDRATE;AMG-837 calcium salt hydrate;AMG 837 calcium,FFAR,AMG 837 calcium hydrate,insulin,FFA1,Inhibitor,Free Fatty Acid Receptor,inhibit,glucose,GPR40
CAS号1259389-38-2
分子式C26H25CaF3O4
分子量498.56
EINECS号
相关类别
Mol文件1259389-38-2.mol
结构式1259389-38-2 结构式

1259389-38-2 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:≥ 42 mg/mL(92.22 mM)
形态固体
颜色白色至米白色

1259389-38-2 用途与合成方法

AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。

pIC50: 8.13 (FFA1)

AMG 837 (1 nM-10 μM) stimulates insulin secretion in a glucose-dependent manner with an EC 50 of 142±20 nM on islets isolated from mice.
AMG 837 stimulates Ca 2+ flux with the EC 50 s of 13.5, 22.6 and 31.7 nM for human, mouse and rat receptors in CHO cells, respectively.

AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; p.o. once daily for 21 days) reduces glucose levels and increases insulin levels following glucose challenge in vivo.
AMG 837 (0.03-0.3 mg/kg; a single p.o.) improves glucose tolerance and enhances insulin secretion in Sprague-Dawley rats.
AMG 837 (0.5 mg/kg; p.o.) displays excellent oral bioavailability (F = 84%) and a total plasma C max of 1.4 µM.

Animal Model: 8-week old Zucker Fatty Rats
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: Oral gavage once daily for 21 days
Result: Decreased glucose AUC values during the glucose tolerance test (GTT) to 7%, 15%, and 25% at 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg, respectively.
Increased insulin levels in the mid- and high-dose groups.
Not affected body weights during the 21-day treatment.
Animal Model: 8-week old Sprague-Dawley rats
Dosage: 0.03, 0.1, 0.3 mg/kg
Administration: A single p.o. administration
Result: Reduced the post-prandial glucose with the half-maximal dose of 0.05 mg/kg.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-13967BAMG 837 calcium hydrate1 mg380元
2024/08/19HY-13967B1259389-38-2
AMG 837 calcium hydrate
1259389-38-25mg1000元

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