CGS 15943

CGS 15943

中文名称CGS 15943
中文同义词9-氯-2-(2-呋喃基) - [1,2,4]三唑并[1,5-C]喹唑啉-5-胺;化合物CGS 15943;CGS 15943,腺苷受体拮抗剂
英文名称CGS 15943
英文同义词CGS 15943;9-chloro-2-(2-furyl)-(1,2,4)triazolo(1,5-c)quinazolin-5-imine;9-Chloro-2-(furan-2-yl)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-amine;9-Chloro-5,6-dihydro-2-(furan-2-yl)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolin-5-imine;CGS-15943A;9-CHLORO-2-(2-FURYL)(1,2,4)TRIAZOLO(1,5-C)QUINAZOLIN-5-AMINE;9-CHLORO-2-(2-FURANYL)-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINE;CGS-15943 ADENOSINE A1 RECEPTOR
CAS号104615-18-1
分子式C13H8ClN5O
分子量285.69
EINECS号
相关类别Adenosine receptor
Mol文件104615-18-1.mol
结构式CGS 15943 结构式

CGS 15943 性质

熔点278-279 °C
密度1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件room temp
溶解度二甲基亚砜:>16 mg/mL
酸度系数(pKa)1.23±0.30(Predicted)
形态固体
颜色白色

CGS 15943 用途与合成方法

CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组 A1,A2A,A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中,Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

p110γ

1.1 μM (IC 50 )

p110δ

8.47 μM (IC 50 )

adenosine A1 receptor

3.5 nM (Ki)

adenosine A2A receptor

4.2 nM (Ki)

adenosine A2B receptor

16 nM (Ki)

adenosine A3 receptor

51 nM (Ki)

CGS 15943 inhibits the kinase activity of the class IB PI3K isoform p110γ with an IC 50 of 1.1 μM and shows slight inhibition on p110δ with an IC 50 of 8.47 μM. CGS 15943 (0-20 μM; 72 hours) inhibits growth of HLF and SK-Hep-1 cells, as well as HepG2 and PLC-PRF-5 cells. CGS 15943 (0-20 μM; 24 hours) reduces the phosphorylation of Akt at its residues Ser473 and Thr308 in HLF and Sk-Hep-1 cells.

Cell Viability Assay

Cell Line: HLF, SK-Hep-1, HepG2 and PLC-PRF-5 cells
Concentration: 0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited growth of four distinct HCC cell lines.

Western Blot Analysis

Cell Line: HLF and Sk-Hep-1 cells
Concentration: 0 μM; 1 μM; 5 μM; 10 μM; 20 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Inhibited the PI3K/Akt pathway in HLF and Sk-Hep-1 cells

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-100678CGS 159435 mg600元
2024/04/30HY-100678CGS 15943
CGS 15943
104615-18-110mM * 1mLin DMSO660元

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