APX-115 freebase
| 中文名称 | APX-115 freebase |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物APX-115 FREE BASE;3-苯基-4-丙基-1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-醇;APX-115自由基 |
| 英文名称 | APX-115 freebase |
| 英文同义词 | APX-115 freebase;Ewha-18278 free base;1H-Pyrazol-5-ol, 3-phenyl-4-propyl-1-(2-pyridinyl)-;3-Phenyl-4-propyl-1-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-5-ol;plasma,APX 115 free base,NOX,Inhibitor,injury,Nox1,kidney,Ewha18278,APX115,albumin,Ewha 18278,APX115 free base,insulin,Ewha-18278,Nox3,resistance,APX 115,APX-115,NADPH Oxidase,inhibit,creatinine,Nox2 |
| CAS号 | 1270084-92-8 |
| 分子式 | C17H17N3O |
| 分子量 | 279.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1270084-92-8.mol |
| 结构式 |  |
APX-115 freebase 性质
| 沸点 | 493.3±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.17±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 7?+-.0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂，对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2、IL-6 和 TNFα。
| Target | Value |
|
MCP-1/CCL2
() | |
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IL-6
() | |
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TNFα
() | |
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NOX2
(Cell-free assay) | 0.57 μM(Ki) |
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NOX4
(Cell-free assay) | 0.63 μM(Ki) |
APX-115 free base (5 μM; 60 min) 几乎完全抑制了高糖诱导的小鼠足细胞细胞系中的促炎和纤维化分子的表达。
在肾脏中，APX-115 free base 可减轻 Nox 基因上调和蛋白质表达，同时改善炎症和纤维化过程。
APX-115 free base (口服灌胃；60 mg/kg/天；连续 12 周)可显着改善糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。
APX-115 free base 治疗可降低尿蛋白排泄和血浆肌酐水平。
| Animal Model: | Six-week-old male diabetic db/db mice (C57BLKS/J- lepr db /lepr db ) |
| Dosage: | 60 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage; per day; for 12 weeks |
| Result: | Significantly improved insulin resistance in diabetic mice. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-120801A | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 5mg | 1200元 |
| 2024/08/19 | HY-120801A | APX-115 freebase APX-115 free base | 1270084-92-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1844元 |