GNF362
| 中文名称 | GNF362 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T11446 |
| 英文名称 | GNF362 |
| 英文同义词 | GNF362;GNF362,GNF-362;Benzonitrile, 4-[4-[[(3R)-3-methyl-4-[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-1-piperazinyl]methyl]-1H-pyrazol-3-yl]- |
| CAS号 | 1003019-41-7 |
| 分子式 | C22H21F3N6 |
| 分子量 | 426.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1003019-41-7.mol |
| 结构式 |  |
GNF362 性质
| 沸点 | 623.9±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：125 mg/mL（293.12 mM） |
| 酸度系数(pKa) | 13.04±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性，有效且可口服生物利用的抑制剂，IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc，IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶，其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置，生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
GNF362 (0-10 mM) blocks Ins (1,3,4,5) P4 production, enhances antigen receptor-driven Ca 2+ responses and lead to apoptosis of activated T cells in an Itpkb-dependent manner in lymphocytes. GNF362 augments SOC responses following antigen receptor cross-linking, with an EC 50 of 12 nM in primary B or T lymphocytes.
GNF362 (orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days) shows minimal block in antibody production but shows significant inhibition of joint swelling at 6 mg/kg, reduces inflammatory cell infiltrate, joint damage, and proteoglycan loss at 20 mg/kg.
| Animal Model: | A Lewis rat antigen-induced arthritis (rAIA) model |
| Dosage: | 6 or 20 mg/kg |
| Administration: | Orally administration; 6 or 20 mg/kg; twice daily; 21 days |
| Result: | Reduced knee swelling in both the 20mg/kg and 6mg/kg treatment groups of GNF362 by 47% and 34%, respectively. |
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-126750 | GNF362 | 1 mg | 1590元 | |
| 2024/08/19 | HY-126750 | GNF362 GNF362 | 1003019-41-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 3280元 |