174402-32-5

174402-32-5

中文名称174402-32-5
中文同义词化合物 T15200
英文名称Edotecarin
英文同义词Edotecarin;J 107088;PF 804950;Edotecarin (J 107088);5H-Indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-5,7(6H)-dione, 12-β-D-glucopyranosyl-12,13-dihydro-2,10-dihydroxy-6-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethyl]amino]-
CAS号174402-32-5
分子式C29H28N4O11
分子量608.56
EINECS号
相关类别
Mol文件174402-32-5.mol
结构式174402-32-5 结构式

174402-32-5 性质

熔点330° (dec)
比旋光度D23 +117° (c = 0.8 in 1:1 acetonitrile/water)
沸点1047.5±75.0 °C(Predicted)
密度1.96±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度溶于二甲基亚砜
形态固体
酸度系数(pKa)9.61±0.20(Predicted)
颜色黄至橙色

174402-32-5 用途与合成方法

Edotecarin 是一种有效的 topoisomerase I 抑制剂,可诱导单链 DNA 断裂,IC50 值为 50 nM。

Topoisomerase I

50 nM (IC 50 )

Protein Kinase C

160 μM (IC 50 )

In the presence of human colon cancer cells labeled with 3 Hthymidine, edotecarin (0.6 μmol/L) increases the formation of DNA-protein complexes in a time-dependent manner.

Edotecarin produces an 83% increase in survival in mice bearing intracranial D-456MG glioma and shows a strong antimetastatic effect. Edotecarin results in tumor growth delays ranging from 10.45 days at the lowest dose (3 mg/kg) to 24.83 days at the highest (100 mg/kg). Combination treatment of edotecarin plus irinotecan improves antitumor activity in vivo compared with either agent alone.

安全信息

MSDS信息

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