EMD 121974; NSC 707544
中文名称 | EMD 121974; NSC 707544 |
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中文同义词 | 西仑吉肽 TFA;CILENGITIDE三氟乙酸盐;化合物CILENGITIDE TRIFLUOROACETATE;2-((2S,5R,8S,11S)-5-苄基-11-(3-胍基丙基)-8-异丙基-7-甲基-3,6,9,12,15-五氧代-1,4,7,10,13-五氮杂环十五烷-2-基)乙酸三氟乙酸盐;西仑吉肽TFA盐;西仑吉肽 三氟醋酸盐;三氟醋酸盐西仑吉肽;西仑吉肽三氟乙酸盐 |
英文名称 | Cilengitide trifluoroacetate |
英文同义词 | Cilengitide trifluoroacetate;Cilengitide (TFA salt);EMD 121974 trifluoroacetate;EMD 121974; NSC 707544;Cilengitide TFA;Cilengitide TFA (EMD 121974);2-((2S,5R,8S,11S)-5-Benzyl-11-(3-guanidinopropyl)-8-isopropyl-7-methyl-3,6,9,12,15-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclopentadecan-2-yl)acetic acid trifluoroacetate;cyclo[RGDf(N-Me-Val) |
CAS号 | 199807-35-7 |
分子式 | C29H41F3N8O9 |
分子量 | 702.6792496 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | |
Mol文件 | 199807-35-7.mol |
结构式 |
EMD 121974; NSC 707544 性质
储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
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溶解度 | DMSO:100.0(最大浓度 mg/mL);142.31(最大浓度 mM) 水:15.63(最大浓度 mg/mL);22.24(最大浓度 mM) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至米白色 |
水溶解性 | Water: 25 mg/mL (35.58 mM) |
Target | Value |
αvβ3 receptor
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
αvβ5 receptor
(Cell-free assay) | 79 nM |
Cilengitide是一种环化五胜肽类肽,争夺精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽序列。调节整合素-配体结合。Cilengitide选择性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素与基质蛋白结合,如Vitronectin, Fibronectin, Fibrinogen, von Willebrand Factor, Osteopontin, 及其他。10 μM Cilengitide完全抑制BAE,BME和HUVE细胞与Vitronectin 和 Fibronectin附着。Cilengitide在体外作用于三维胶原蛋白和血纤维蛋白凝胶使用FGF-2(或 VEGF-A)预处理的BAE细胞,抑制血管生成,IC50分别为15 μM 和8 μM, 4 μM 和 3 μM。Cilengitide 抑制细胞增殖,诱导内皮细胞凋亡,且诱导人体内皮前体细胞分化。50 μg/mL Cilengitide完全抑制人体微血管内皮细胞系HMEC-1增殖,导致〜30%细胞发生细胞凋亡。1 μM Cilengitide处理9天,抑制近40%EPCs增殖。1 μM Cilengitide处理14天,抑制80%以上EPCs 分化。Cilengitide抑制粘附,诱导肿瘤细胞凋亡。25 μg/mL Cilengitide使60%以上的DAOY细胞(髓母细胞瘤)和U87MG细胞(胶质母细胞瘤) 与Vitronectin 和 Tenascin分离。25 μg/mL Cilengitide诱导细胞凋亡率将近50% 。
Cilengitide单独处理,有效对抗肿瘤生长和血管生成。100 μg Cilengitide处理肿瘤,与对照组相比,显著降低CD31Cilengitide 可以增加细胞毒性药物相关联的治疗的益处,包括对肿瘤模型的化疗和放射治疗。Cilengitide (250 mg/dose)单独处理小鼠,与未经处理的小鼠相比,没有改变乳腺癌移植瘤的肿瘤生长,但与RIT(CMRIT)联合治疗,使用RIT和六种剂量的Cilengitide (250 mg/dose)增加治疗的疗效,小鼠的治愈率从只用RIT处理的 15%提高到53%。CMRIT处理内皮细胞5天,显著促进肿瘤细胞凋亡,且降低肿瘤细胞增殖。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 5mg | 900元 |
2024/08/19 | HY-16143 | EMD 121974; NSC 707544 Cilengitide TFA | 199807-35-7 | 10 mM * 1 mLin Water | 1390元 |