L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414
| 中文名称 | L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物L002;4-[O-[(4-甲氧基苯基)磺酰基]肟] -2,6-二甲基-2,5-环己二烯-1,4-二酮 |
| 英文名称 | NSC764414 |
| 英文同义词 | 4-[O-[(4-Methoxyphenyl)sulfonyl]oxime]-2,6-dimethyl-2,5-cyclohexadiene-1,4-dione;L002;NSC764414;p300/CBP Inhibitor VI, L002;[(3,5-dimethyl-4-oxo-cyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino] 4-methoxybenzenesulfonate;L002(NSC764414);L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414;p300/CBP Inhibitor VI, L002 - CAS 321695-57-2 - Calbiochem |
| CAS号 | 321695-57-2 |
| 分子式 | C15H15NO5S |
| 分子量 | 321.35 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 321695-57-2.mol |
| 结构式 |  |
L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414 性质
| 沸点 | 459.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
L002 是一种有效的，细胞可渗透的，可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂，IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
IC50: 1.98 uM (KAT3B); 35 µM (PCAF); 34 µM (GCN5) ;STAT3; p53
L002 also has weak inhibitory effects against PCAF and GCN5 (IC 50 s =35 and 34 µM, respectively) and is specific for p300 over a panel of additional acetyltransferases, deacetylases, and methyltransferases.
L002 (intraperitoneal injection; 20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks) reverses hypertension‐induced cardiac hypertrophy and fibrosis by treatment of mice after inducing hypertension for two weeks significantly.It also reduces the levels of perivascular and interstitial collagen in the myocardium compared to non-treated hypertensive mice.
| Animal Model: | Wild‐type C57BL/6 male mice planted with osmotic minipumps ( Angiotensin II 1500 ng/kg/min) for 4 weeks |
| Dosage: | 20 μg/gm body weight; every 3rd day; 2 weeks |
| Administration: | Intraperitoneal injection |
| Result: | Reversed hypertension-induced cardiac fibrosis in mice. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-100671 | L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414 L002 | 321695-57-2 | 5mg | 950元 |
| 2024/04/30 | HY-100671 | L 002;NSC 764414;L-002;NSC-764414 L002 | 321695-57-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1045元 |