A 317491
| 中文名称 | A 317491 |
|---|---|
| 中文同义词 | A-317491游离态;化合物A-317491;(S)-5-((3-苯氧基苄基)(1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基甲酰基)苯-1,2,4-三羧酸;A-317491,P2X3和P2X2/3受体拮抗剂 |
| 英文名称 | A-317491 DISODIUM SALT |
| 英文同义词 | A-317491 DISODIUM SALT;(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbaMoyl)benzene-1,2,4-tricarboxylic acid;5-[[(3-Phenoxybenzyl)[(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]amino]carbonyl]-1,2,4-benzenetricarboxylic acid;A-317491 sodium;A-317491;A 317491;A317491;(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1;4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbamoyl)benzene-1;4-tricarboxylic acid |
| CAS号 | 475205-49-3 |
| 分子式 | C33H27NO8 |
| 分子量 | 565.57 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 离子通道;膜转运 |
| Mol文件 | 475205-49-3.mol |
| 结构式 |  |
A 317491 性质
| 沸点 | 840.4±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | H2O: 34 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 2.57±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色 |
A-317491是一种新型的、有效的、选择性的P2X3和P2X2/3受体的非核苷类拮抗剂，对人源P2X3和P2X2/3的Ki值分别为22 nM和9 nM。
| Target | Value |
|
Human P2X2/3
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
Human P2X3
(Cell-free assay) | 22 nM(Ki) |
|
Rat P2X3
(Cell-free assay) | 22 nM(Ki) |
|
Rat P2X2/3
(Cell-free assay) | 92 nM(Ki) |
A-317491有效地抑制重组人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受体介导的钙流动(Ki = 22-92 nM)，相对于其他P2受体和神经递质受体、离子通道和酶（IC50 >10 μM），对P2X3和P2X2/3受体具有高选择性。在体外人源和大鼠的肝细胞微粒体，A-317491没有发生可检测的代谢过程（氧化或糖脂化）。
在大鼠中，A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能够剂量依赖性地减少CFA（complete Freund's adjuvant）诱导的热痛觉过敏。在慢性神经收缩损伤后，A-317491能有效地减缓热痛觉过敏和机械性痛觉超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491虽然在慢性疼痛模型中具有活性，但在急性疼痛、术后痛、内脏痛的动物模型中，没有减少伤害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中进行的初步药代动力学研究表明，皮下注射10 μmol/kg A-317491后，A-317491具有高效的全身生物利用度，血浆浓度约为15 μg/ml，>99%的蛋白质结合率，在血浆中的半衰期为11小时。在好几种炎症、神经性疼痛的动物模型中，全身给药（A-317491）能有效地减少疼痛相关的行为。A-317491在目前的研究中被发现不能显著地投入中枢神经系统。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S8519 | A 317491 A-317491 | 475205-49-3 | 5mg | 876.94元 |
| 2024/04/30 | S8519 | A 317491 A-317491 | 475205-49-3 | 25mg | 2105.6元 |