IACS-9571 hydrochloride
| 中文名称 | IACS-9571 hydrochloride |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[6-[3-[4-(二甲氨基)丁氧基]-5-丙氧基苯氧基]-2,3-二氢-1,3-二甲基-2-氧代-1H-苯并咪唑-5-基]-3,4-二甲氧基苯磺酰胺盐酸盐;ASIS-P040 HYDROCHLORIDE |
| 英文名称 | IACS-9571 hydrochloride |
| 英文同义词 | |
| CAS号 | 2319611-93-1 |
| 分子式 | C32H43ClN4O8S |
| 分子量 | 679.23 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 2319611-93-1.mol |
| 结构式 |  |
IACS-9571 hydrochloride 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：125 mg/mL（184.03 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅棕色至棕色 |
| 水溶解性 | Water: 10 mg/mL (14.72 mM) |
IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
IC50: 8 nM (TRIM24)
Kd: 31 nM (TRIM24), 14 nM (BRPF1)
IACS-9571 Hydrochloride shows excellent cellular potency with EC 50 of 50 nM. IACS-9571 Hydrochloride (1 μM) has potent activities against a panel of 32 bromodomains. IACS-9571 Hydrochloride is a selective dual TRIM24/BRPF1 inhibitor (K d =1.3/2.1 nM) with 9- and 21-fold selectivity against BRPF2 and BRPF3, respectively. IACS-9571 Hydrochloride does not interact with the BET sub-family of bromodomains, displaying greater than 7700-fold selectivity versus BRD4 (1, 2) relative to TRIM24.