MK 0343
| 中文名称 | MK 0343 |
|---|---|
| 中文同义词 | 7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-5-乙基)甲氧基)-[1,2,4]三氮唑[4,3-B]哒嗪;7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-B]哒嗪;化合物 T16084;7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-三氮唑并[4,3-B]哒嗪 |
| 英文名称 | MK 0343 |
| 英文同义词 | MK 0343;1,2,4-Triazolo[4,3-b]pyridazine, 7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)Methoxy]-;7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine;MRK-409;MK-0343 >=98% (HPLC);7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazo[4,3-b]pyridazine;MK0343,MK 0343 |
| CAS号 | 233275-76-8 |
| 分子式 | C19H17F2N7O |
| 分子量 | 397.38 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 233275-76-8.mol |
| 结构式 |  |
MK 0343 性质
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 2.11±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药物。
Ki: 0.22 nM (rGABA A α1), 0.4 nM (rGABA A α2) , 0.21 nM (rGABA A α3), 78 nM (rGABA A α4), 0.23 nM (rGABA A α5), 980 nM (rGABA A α6)
MK0343 readily penetrates the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors, measured using an in vivo [
3
H]flumazenil binding assay, with an Occ
50
of 2.2 mg/kg p.o. and a corresponding plasma EC
50
of 115 ng/mL.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (approximately 250–300g) (pharmacokinetics) |
| Dosage: | 1, 2 or 3 mg/kg |
| Administration: | Oral administration |
| Result: | Readily penetrated the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors, with an Occ 50 of 2.2 mg/kg p.o. and a corresponding plasma EC 50 of 115 ng/mL. |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101869 | MK 0343 MK-0343 | 233275-76-8 | 5mg | 1500元 |
| 2024/04/30 | HY-101869 | MK-0343 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1650元 |