爱维莫潘水合物

爱维莫潘水合物

中文名称爱维莫潘水合物
中文同义词爱维莫潘水合物;化合物 T1242L
英文名称AlviMopan (Monohydrate)
英文同义词AlviMopan (Monohydrate);N-[(2S)-2-[[(3R,4R)-4-(3-Hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]glycine hydrate (1:1);((S)-2-benzyl-3-((3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl)propanoyl)glycine hydrate
CAS号1383577-62-5
分子式C25H34N2O5
分子量442.56
EINECS号
相关类别
Mol文件1383577-62-5.mol
结构式爱维莫潘水合物 结构式

爱维莫潘水合物 性质

储存条件Store at -20°C
溶解度溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。
形态粉末
颜色白色至米白色

爱维莫潘水合物 用途与合成方法

Alvimopan monohydrate (ADL 8-2698 monohydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan monohydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan monohydrate 可用于术后肠梗阻的研究。

IC50: 1.7 nM (μ-opioid receptor)

Alvimopan inhibits the loperamide-stimulated [ 35 S]GTPγS binding to membranes containing the cloned human μ-opioid receptor, with an IC 50 of 1.7 nM.

Alvimopan (0.1-1.0 mg/kg; p.o.) partially antagonizes the slowing of small intestinal transit of 113 Sn-labelled microspheres produced by morphine in rats.
Alvimopan (3 mg/kg; p.o.) has no effect on the visceromotor behavioural responses (VMR) induced by noxious colorectal distension (CRD) in conscious rats.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-76657爱维莫潘水合物
Alvimopan monohydrate
1383577-62-52mg800元

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