INDY
| 中文名称 | INDY |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物 T15579;化合物INDY;INDY,DYRK1A / B抑制剂 |
| 英文名称 | INDY |
| 英文同义词 | INDY;(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-2-propanone;(Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one;2-Propanone, 1-(3-ethyl-5-hydroxy-2(3H)-benzothiazolylidene)-, (1Z)-;(1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2-ylidene)propan-2-one;(1Z)-1-(3-Ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)acetone |
| CAS号 | 1169755-45-6 |
| 分子式 | C12H13NO2S |
| 分子量 | 235.3 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1169755-45-6.mol |
| 结构式 |  |
INDY 性质
| 沸点 | 409.2±45.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.337±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) | 9.67±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
IC50: 0.24 μM (Dyrk1A) and 0.23 μM (Dyrk1B)
Ki: 0.18 μM (Dyrk1A)
INDY (0.3-30 μM; 20 hours) mildly inhibits tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibits at 30 μM.
INDY effectively reverses the aberrant tau-phosphorylation and rescues the repressed NFAT (nuclear factor of activated T cell) signalling induced by Dyrk1A (dual-specificity tyrosine-(Y)-phosphorylation-regulated kinase 1A) overexpression.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | COS7 cells transfected with either EGFP-Dyrk1A and EGFP-tau |
| Concentration: | 0.3, 1, 3, 10, 30 μM |
| Incubation Time: | 20 hours |
| Result: | Mildly inhibited tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibited at 30 μM. |
ProINDY (2.5 μM) recoveres apparently normal development of the Xenopus embryo.
安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-108476 | INDY INDY | 1169755-45-6 | 5mg | 720元 |
| 2024/04/30 | HY-108476 | INDY | 10 mM * 1 mLin DMSO | 792元 |