CHMFL-PI3KD-317

CHMFL-PI3KD-317

中文名称CHMFL-PI3KD-317
中文同义词化合物 T10804;化合物CHMFL-PI3KD-317
英文名称CHMFL-PI3KD-317
英文同义词CHMFL-PI3KD-317;CHMFL-PI-3KD-317,CHMFLPI3KD317,CHMFL PI3KD 317;Butanamide, 2-amino-N-[5-[6-chloro-5-[[(3-methylphenyl)sulfonyl]amino]-3-pyridinyl]-4-methyl-2-thiazolyl]-3-methyl-, (2S)-
CAS号2244992-76-3
分子式C21H24ClN5O3S2
分子量494.03
EINECS号
相关类别
Mol文件2244992-76-3.mol
结构式CHMFL-PI3KD-317 结构式

CHMFL-PI3KD-317 性质

密度1.406±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
酸度系数(pKa)6.25±0.50(Predicted)

CHMFL-PI3KD-317 用途与合成方法

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

PI3Kδ

6 nM (IC 50 )

PI3Kα

62.6 nM (IC 50 )

PI3Kβ

284 nM (IC 50 )

PI3Kγ

202.7 nM (IC 50 )

PIK3C2B

882.3 nM (IC 50 )

Vps34

1801.7 nM (IC 50 )

PI4KIIIA

574.1 nM (IC 50 )

PI4KIIIB

300.2 nM (IC 50 )

CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI 50 s of 3.5 ± 0.8, 4.0 ± 0.9, 4.8 ± 0.2, 3.3 ± 0.2, 3.0 ± 0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.

CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100 mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T 1/2 = 3.28 h) in Sprague-Dawley rats.

Animal Model: Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts
Dosage: 25, 50 and 100 mg/kg/day
Administration: P.O. for 14 days
Result: Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-112608CHMFL-PI3KD-3171 mg1360元
2024/04/30HY-112608CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI3KD-317
2244992-76-35 mg3400元

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