弗斯特罗定
| 中文名称 | 弗斯特罗定 |
|---|---|
| 中文同义词 | 弗斯特罗定;富马酸弗斯特罗定杂质 |
| 英文名称 | (R) Fesoterodine |
| 英文同义词 | (R) Fesoterodine;Propanoic Acid 2-Methyl- 2-[(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl Ester;2-Methylpropanoic acid 2-[(1R)-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl ester;Fesoterodine;Unii-621G617227;(R)-2-(3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenyl isobutyrate;PF-00695838;2-Methylpropionic acid 2-[3-(N,N-diisopropylamino)-1(R)-phen... |
| CAS号 | 286930-02-7 |
| 分子式 | C26H37NO3 |
| 分子量 | 411.58 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 286930-02-7.mol |
| 结构式 |  |
弗斯特罗定 性质
| 密度 | 1.043 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C,unstable in solution, ready to use. |
| 溶解度 | 乙醇：100 mg/ml（242.97 mM） |
| 形态 | 粘稠液体 |
| 颜色 | 无色至浅黄 |
弗斯特罗定(fesoterodine，商品名ToviazTM)是一种新型M受体阻滞剂，在体内迅速代谢成活性代谢产物而发挥作用。弗斯特罗定于2008年10月31日获得美国FDA批准上市，用于治疗膀胱过度活动症(overactivebladder，OAB)。Fesoterodine 是一种口服有效，非亚型选择性的，竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂，对 M1，M2，M3，M4，M5 受体的 pKi 值分别为 8.0，7.7，7.4，7.3，7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
pKi: 8.0 (M1), 7.7 (M2), 7.4 (M3), 7.3 (M4) and 7.5 (M5)
Fesoterodine decreases micturition frequency, urgency severity and urgency incontinence episodes and increases the volume voided with each micturition.
After oral administration, Fesoterodine is rapidly and extensively hydrolysed in plasma by nonspecific esterases to Desfesoterodine (5-hydroxymethyl tolterodine; SPM 7605; HY-76569; an active metabolite of Fesoterodine).
Fesoterodine (0.01-1 mg/kg; IV) reduces the micturition pressure and increases bladder capacity and ICIs (intercontraction intervas) at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg.
| Animal Model: | Bladders from female Sprague-Dawley rats (225-275 g) |
| Dosage: | 0.01, 0.1 and 1 mg/kg |
| Administration: | IV |
| Result: | Reduced the micturition pressure and increased bladder capacity and ICIs at the lowest dose tested of 0.01 mg/kg. |