法贝司琼

法贝司琼

中文名称法贝司琼
中文同义词法贝司琼
英文名称Fabesetron
英文同义词Fabesetron;Fabesetron [INN];Pyrido[1,2-a]indol-6(7H)-one, 8,9-dihydro-10-methyl-7-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-, (7R)-;FK1052 free base
CAS号129300-27-2
分子式C18H19N3O
分子量293.36
EINECS号
相关类别
Mol文件129300-27-2.mol
结构式法贝司琼 结构式

法贝司琼 性质

形态固体
颜色米白色至浅黄色

法贝司琼 用途与合成方法

Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。

5-HT 3 Receptor

5-HT 4 Receptor

Fabesetron (FK1052) (0.1 mg/kg p.o.) inhibits completely the increases in the colonic transit.
FK1052 (100 µg/kg) completely prevents emesis induced by cisplatin (18 mg/kg, i.p.) in Suncus murinus .

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 220 to 330 g and male ddy mice weighing 25 to 35 g were used.
Dosage: 0.1 mg/kg.
Administration: P.O.
Result: Significantly caused delay and its degree of inhibition was 33.8 ± 4.8% by 0.1 mg/kg p.o..
Animal Model: Suncus murinus of either sex (>10-week-old; 30-70 g body weight).
Dosage: 1, 10, and 100 µg/kg.
Administration: Orally administered 30 min before the injection of cisplatin.
Result: Inhibited cisplatininduced emesis in a dose-dependent manner, and no emesis was observed in three animals given the compound at 100 µg/kg.

安全信息

MSDS信息

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