7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 CAS#: 189198-30-9

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸

生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS 7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
中文同义词	7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸;帕替麦布;化合物 T28290
英文名称	2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindo l-5-yl]acetic acid
英文同义词	2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindo l-5-yl]acetic acid;PactiMib;pactimibe;7-[(2,2-Dimethyl-1-oxopropyl)amino]-2,3-dihydro-4,6-dimethyl-1-octyl-1H-indole-5-acetic acid;Pactimibe free base;1H-Indole-5-acetic acid, 7-[(2,2-dimethyl-1-oxopropyl)amino]-2,3-dihydro-4,6-dimethyl-1-octyl-
CAS号	189198-30-9
分子式	C25H40N2O3
分子量	416.6
EINECS号
相关类别
Mol文件	189198-30-9.mol
结构式

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸性质

沸点	604.4±55.0 °C(Predicted)
密度	1.071
储存条件	4°C, away from moisture
溶解度	二甲基亚砜：200 mg/mL（480.08 mM）
酸度系数(pKa)	4.00±0.10(Predicted)
形态	固体
颜色	白色至米白色

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸用途与合成方法

生物活性

Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。

靶点

ACAT1

4.9 μM (IC ₅₀ )

ACAT2

3.0 μM (IC ₅₀ )

ACAT

2 μM (IC ₅₀ , in the liver)

ACAT

2.7 μM (IC ₅₀ , in macrophages)

ACAT

4.7 μM (IC ₅₀ , in THP-1 cells)

oleoyl-CoA

5.6 μM (Ki)

cholesteryl ester formation

6.7 μM (IC ₅₀ )

体外研究

Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation.

体内研究

Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas.

Animal Model:	Male C57BL/6J ApoE ^−/− mice aged 8-week-old
Dosage:	60 and 200 mg/kg/day
Administration:	Oral gavage; twice a day; 12 weeks
Result:	Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.

安全信息

MSDS信息

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/04/30	HY-100401	Pactimibe		1 mg	2045元
2024/04/30	HY-100401	7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 Pactimibe	189198-30-9	5mg	4500元

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸