7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸

中文名称7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
中文同义词7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸;帕替麦布;化合物 T28290
英文名称2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindo l-5-yl]acetic acid
英文同义词2-[7-(2,2-dimethylpropanoylamino)-4,6-dimethyl-1-octyl-2,3-dihydroindo l-5-yl]acetic acid;PactiMib;pactimibe;7-[(2,2-Dimethyl-1-oxopropyl)amino]-2,3-dihydro-4,6-dimethyl-1-octyl-1H-indole-5-acetic acid;Pactimibe free base;1H-Indole-5-acetic acid, 7-[(2,2-dimethyl-1-oxopropyl)amino]-2,3-dihydro-4,6-dimethyl-1-octyl-
CAS号189198-30-9
分子式C25H40N2O3
分子量416.6
EINECS号
相关类别
Mol文件189198-30-9.mol
结构式7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 结构式

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 性质

沸点604.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.071
储存条件4°C, away from moisture
溶解度二甲基亚砜:200 mg/mL(480.08 mM)
酸度系数(pKa)4.00±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色至米白色

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 用途与合成方法

Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。

ACAT1

4.9 μM (IC 50 )

ACAT2

3.0 μM (IC 50 )

ACAT

2 μM (IC 50 , in the liver)

ACAT

2.7 μM (IC 50 , in macrophages)

ACAT

4.7 μM (IC 50 , in THP-1 cells)

oleoyl-CoA

5.6 μM (Ki)

cholesteryl ester formation

6.7 μM (IC 50 )

Pactimibe sulfate (CS-505) induces moderate ACAT inhibition in monocyte-derived macrophages, leading to the suppression of foam cell formation.

Pactimibe sulfate (CS-505; 60 and 200 mg/kg/day; oral gavage; twice a day; 12 weeks) induces an inhibition for ACAT-1 and ACAT-2, causing a reduction of plasma cholesterol but no influence on macrophage- or collagen-positive areas.

Animal Model: Male C57BL/6J ApoE −/− mice aged 8-week-old
Dosage: 60 and 200 mg/kg/day
Administration: Oral gavage; twice a day; 12 weeks
Result: Decreased plasma cholesterol levels by 39% and 74% at the administration of 60 and 200 mg/kg/day.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-100401Pactimibe1 mg2045元
2024/04/30HY-1004017-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸
Pactimibe
189198-30-95mg4500元

7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸 上下游产品信息

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