EDO-S101
中文名称 | EDO-S101 |
---|---|
中文同义词 | HDAC抑制剂(EDO-S101);化合物MINOMUSTINE;7-(5-(双(2-氯乙基)氨基)-1-甲基-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-N-羟基庚酰胺 |
英文名称 | 7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide |
英文同义词 | 7-(5-(1,5-dichloropentan-3-yl)-1-Methyl-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanaMide;EDO-S101;Minomustine;Tinostamustine(EDO-S101);CS-2555;EDO-S101;EDO S101;EDOS101;7-{5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl}-N-hydroxyheptanamide;7-(5-(bis(2-chloroethyl)amino)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-N-hydroxyheptanamide |
CAS号 | 1236199-60-2 |
分子式 | C19H28Cl2N4O2 |
分子量 | 415.36 |
EINECS号 | |
相关类别 | 细胞生物学试剂;标准品 |
Mol文件 | 1236199-60-2.mol |
结构式 |
EDO-S101 性质
密度 | 1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
---|---|
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | DMSO:14.0(最大浓度 mg/mL);33.71(最大浓度 mM) 乙醇:2.0(最大浓度 mg/mL);4.82(最大浓度 mM) |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 9.48±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
Tinostamustine (EDO-S101)是首批烷基化脱乙酰酶抑制剂,对I类HDACs如HDAC1, HDAC2, HDAC3和HDAC8的IC50值分别为9 nM, 9 nM, 25 nM和107 nM;而对II类HDACs如HDAC6和HDAC10的IC50值分别为6 nM和72 nM。
Target | Value |
HDAC6
(Cell-free assay) | 6 nM |
HDAC1
(Cell-free assay) | 9 nM |
HDAC2
(Cell-free assay) | 9 nM |
HDAC3
(Cell-free assay) | 25 nM |
HDAC10
(Cell-free assay) | 72 nM |
在所检测的八种骨髓瘤细胞系中,EDO-S101的IC50值范围为5-13 μM。EDO-S101与蛋白酶体抑制剂bortezomib和carfilzomib具有显著的协同细胞毒性。EDO-S101可诱导蛋白和组蛋白的乙酰化,是pIRE-1的诱导剂(pIRE-1是MM细胞中关键的UPR反应激活蛋白)。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 1mg | 1040.26元 |
2024/08/19 | S8769 | EDO-S101 Tinostamustine(EDO-S101) | 1236199-60-2 | 5mg | 3497.19元 |