CS-2837
中文名称 | CS-2837 |
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中文同义词 | N-(2-(4-(吡啶-2-基甲基)哌嗪-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)-5-(吡啶-4-基)呋喃-2-甲酰胺;化合物SPHINX31 |
英文名称 | SPHINX31 |
英文同义词 | SPHINX31;CS-2837;2-Furancarboxamide, 5-(4-pyridinyl)-N-[2-[4-(2-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]-5-(trifluoromethyl)phenyl]-;N-(2-(4-(Pyridin-2-ylmethyl)piperazin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-5-(pyridin-4-yl)furan-2-carboxamide;Serine-arginine protein kinases,retinal permeability,eye disease,neovascular,Inhibitor,Norway Brown rats,SPHINX 31,SRPK,SPHINX31,inhibit,Vascular endothelial growth factor receptor,HuCCA-1,VEGFR,SPHINX-31,diabetics,angiogenic |
CAS号 | 1818389-84-2 |
分子式 | C27H24F3N5O2 |
分子量 | 507.51 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 1818389-84-2.mol |
结构式 |
CS-2837 性质
沸点 | 569.0±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.342±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
溶解度 | DMSO:17.5(最大浓度 mg/mL);34.48(最大浓度 mM) 乙醇:12.0(最大浓度 mg/mL);23.65(最大浓度 mM) |
形态 | 结晶固体 |
酸度系数(pKa) | 11.83±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。
Target | Value |
SRPK1
(Cell-free assay) | 5.9 nM |
激酶试验证明SPHINX31是一种ATP竞争性抑制剂。对PC3癌细胞处理以300 nM SPHINX31可导致SRSF1磷酸化受到抑制。在小鼠肝微粒体中进行代谢稳定性检测发现,SPHINX31具有中等清除率,T 1/2 为95.79 min。用SPHINX31抑制SRPK1可引起细胞周期阻止和白血病细胞分化。
SPHINX31可渗透入眼部。在小鼠模型中,SPHINX31可发挥浓度依赖性的脉络膜新生血管抑制作用。SPHINX31抑制血管生长和巨噬细胞浸润。SPHINX31给药能够延长移植有MLL重排的AML细胞的免疫低下小鼠的生存时间。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | HY-117661 | CS-2837 SPHINX31 | 1818389-84-2 | 5mg | 900元 |
2024/04/30 | HY-117661 | CS-2837 SPHINX31 | 1818389-84-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1005元 |