1945950-21-9

1945950-21-9

中文名称1945950-21-9
中文同义词1-[(1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基)甲基]-1,2,3,4-四氢-N-(1-甲基环丙基)-3-[(2-甲基-5-噻唑基]甲基]-2,4-二氧代-6-喹唑啉磺酰胺;化合物 T5700;PDD 00017273,PARG抑制剂
英文名称PDD 00017273
英文同义词PDD 00017273;1-[(1,3-Dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-(1-methylcyclopropyl)-3-[(2-methyl-5-thiazolyl)methyl]-2,4-dioxo-6-quinazolinesulfonamide;6-Quinazolinesulfonamide, 1-[(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-(1-methylcyclopropyl)-3-[(2-methyl-5-thiazolyl)methyl]-2,4-dioxo-;PDD00017273 >=98% (HPLC);PDD17273
CAS号1945950-21-9
分子式C23H26N6O4S2
分子量514.62
EINECS号
相关类别
Mol文件1945950-21-9.mol
结构式1945950-21-9 结构式

1945950-21-9 性质

沸点733.9±70.0 °C(Predicted)
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度二甲基亚砜:10mg/mL
形态固体
酸度系数(pKa)11.67±0.20(Predicted)

1945950-21-9 用途与合成方法

PDD00017273是有效的、选择性的poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG)抑制剂,IC50为26 nM. 它对PARG的选择性比对其他离子通道、酶和受体如PARP1和ARH3高350倍以上。
TargetValue
PARG
(Cell-free assay)
26 nM

PDD 00017273 is a potent inhibitor of PARG, with an IC 50 of 26 nM, and a K D of 1.45 nM. PDD 00017273 (10 μM) does not inhibit five common Cytochrome P450 enzymes. PDD 00017273 (30 μM) modestly increasess phosphorylated H2AX (γH2AX) intensity, PDD 00017273 also decreases in NAD/H through PARG inhibition after DNA damage. PDD 00017273 suppresses the ZR-75-1 cells carring BRCA1 and BRCA2 wild type, and exhibits less potent activities against MDA-MB-436 cells carry the 5396 + 1G>A mutation in BRCA1. PDD 00017273 (0.3 μM) inhibits degradation of PAR polymers in MCF7 cells. PDD 00017273 (0.3 μM) also reduces the viability of BRCA1, BRCA2, PALB2, FAM175A, and BARD1 depleted cells. PDD 00017273 stalls replication forks and induces DNA damage that requires homologous recombination (HR) for repair.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-1083601945950-21-9
PDD 00017273
1945950-21-95mg1100元
2024/04/30HY-1083601945950-21-9
PDD 00017273
1945950-21-910mM * 1mLin DMSO1245元

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