BELVARAFENIB
| 中文名称 | BELVARAFENIB |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物BELVARAFENIB;4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲基异喹啉-5-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-7-甲酰胺;4-氨基-N-(1-((3-氯-2-氟苯基)氨基)-6-甲;BELVARAFENIB(HM95573);4-氨基-N-[1-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-6-甲基-5-异喹啉基]噻吩并[3,2-D]嘧啶-7-甲酰胺 |
| 英文名称 | Belvarafenib |
| 英文同义词 | Belvarafenib;4-amino-N-(1-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-6-methylisoquinolin-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxamide;Thieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxamide, 4-amino-N-[1-[(3-chloro-2-fluorophenyl)amino]-6-methyl-5-isoquinolinyl]-;Belvarafenib (GDC-5573, HM-95573, RG-6185);RG-6185,Belvarafenib,inhibit,GDC-5573,HM 95573,GDC 5573,Inhibitor,RG6185,RG 6185,HM95573,HM-95573,GDC5573,Raf kinases,Raf;Belvarafenib (GDC-5573);Belvarafenib（HM95573）;GDC 5573 |
| CAS号 | 1446113-23-0 |
| 分子式 | C23H16ClFN6OS |
| 分子量 | 478.93 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1446113-23-0.mol |
| 结构式 |  |
BELVARAFENIB 性质
| 沸点 | 609.6±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.562±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 | DMSO:46.17(最大浓度 mg/mL);96.4(最大浓度 mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(最大浓度 mg/mL);0.69(最大浓度.mM) DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);62.64(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.16±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至黄色 |
Belvarafenib (GDC5573, HM95573, RG6185)是一种选择性的、具有生物口服利用度的pan-RAF kinase抑制剂，对WT BRAF、BRAF（V600E）、CRAF激酶的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。
| Target | Value |
|
CRAF
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
BRAF V600E
(Cell-free assay) | 7 nM |
|
BRAF WT
(Cell-free assay) | 41 nM |
HM95573对突变型BRAF和CRAF激酶具有高选择性，它对WT BRAF、BRAF(V600E)、CRAF的IC50值分别为41 nM、7 nM和2 nM。除此之外，HM95573还抑制CSF1R、DDR1、DDR2，IC50分别为44 nM、77 nM和182 nM。HM95573可有效地抑制含突变型BRAF的黑素瘤细胞株如A375（IC50: 57 nM）和SK-MEL-28 (IC50：69 nM)，以及含突变型NRAS的黑素瘤细胞株如SK-MEL-2（IC50: 53 nM）和SK-MEL-30 (IC50：24 nM)。在这些细胞中，HM95573还抑制了与细胞增殖相关的MEK和ERK下游激酶的磷酸化。
在移植有突变BRAF(e.g. A375和SK-MEL-28)和突变NRAS（e.g. SK-MEL-2和SK-MEL-30)细胞系的小鼠移植瘤模型中，HM95573具有良好的抗肿瘤活性。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-109080 | Belvarafenib | 1 mg | 480元 | |
| 2024/08/19 | HY-109080 | BELVARAFENIB Belvarafenib | 1446113-23-0 | 5mg | 1200元 |