利拉利汀

利拉利汀

中文名称利拉利汀
中文同义词利格利汀;欧唐宁;利拉利汀 1KG;利拉利汀API;利纳利汀;利拉利汀原料药;利格列汀;利那列汀
英文名称Linagliptin
英文同义词linagliptin;(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione;1H-Purine-2,6-dione, 8-((3R)-3-amino-1-piperidinyl)-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-((4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)-;Bi 1356;Ondero;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-dione;8-[(3R)-3-AMino-1-piperidinyl]-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-Methyl-1-[(4-Methyl-2-quinazolinyl)Methyl]-1H-purine-2,6-d;8-[(3R)-3-aMinopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-Methyl-1-[(4-Methylquinazolin-2-yl)Methyl]-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purine-2,6-dione
CAS号668270-12-0
分子式C25H28N8O2
分子量472.54
EINECS号1308068-626-2
相关类别医药中间体,医药原料,精细化工品。;其他杂环;原料药;医药中间体;医药原料;利拉利汀;小分子抑制剂;医药原料药;蛋白酶;对照品-杂质对照品;Amines;Aromatics;API;Pharmaceutical raw material;Inhibitor;Linagliptin;TRADJENTA;医药 抑制剂;对照品;中间体;糖尿病;医用原料;对照品-中药对照品;药物杂质及中间体;化工原料药;标准品;中药对照品;原料药及中间体;化学试剂;化学产品;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件668270-12-0.mol
结构式利拉利汀 结构式

利拉利汀 性质

熔点202 ºC
沸点661.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.39
储存条件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系数(pKa)10.01±0.20(Predicted)
形态固体
颜色白色到橙色
InChIKeyLTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N
SMILESN1(CC#CC)C2=C(N(C)C(=O)N(CC3=NC(C)=C4C(=N3)C=CC=C4)C2=O)N=C1N1CCC[C@@H](N)C1

利拉利汀 用途与合成方法

利拉利汀是一种新型高效、选择性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制剂,用于治疗2型糖尿病。

利拉利汀是一种DPP-Ⅳ抑制剂,DPP-Ⅳ是一种肠促胰岛素激素,与蛋白结合存在于许多组织中,如肾、肝、小肠膜的刷状边缘、胰管、淋巴细胞、内皮细胞等。该酶能通过水解 GLP-1 的 N 端第 2 位丙氨酸致使其失活,所以抑制该酶后可以提高 GLP-1 浓度,促使胰岛细胞产生胰岛素,同时降低胰高血糖素浓度,从而发挥抗糖尿病作用。利拉利汀通过配体/受体紧密结合,与底物竞争结合位点从而抑制 DPP-Ⅳ,是一种具有选择性、竞争性、可逆性的 DPP-Ⅳ抑制剂。利拉利汀最常见的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、头痛等,其机制尚有待进一步研究。Linagliptin (BI-1356)是一种高效的,选择性的DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介导TP53缺陷的CRC细胞的铁死亡。
TargetValue
Ferroptosis
()
DPP-4
(cell-free assay)
1 nM

在体外,Linagliptin对DPP-4表现出有效的抑制作用,对hERG通道和M1受体(IC50 295 nM)具有低亲和力。 在体外,Linagliptin以竞争性抑制剂发挥作用,K i 为1 nM,对DPP-4的选择性比对DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纤溶酶,和凝血酶高10,000倍,比对成纤维细胞活化蛋白高90倍。

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin对DPP-4表现出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的剂量口服给药,对所有物种能够达到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量测试45分钟前,Linagliptin对db/db小鼠口服给药,剂量依赖性使血糖波动从0.1 mg/kg (15% 抑制)减少到1 mg/kg (66%抑制)。通过抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性标志物换氧合酶-2和巨噬细胞炎性蛋白-2的表达,并增强ob/ob小鼠愈合伤口时肌成纤维细胞的形成。

用途 
利拉利汀由勃林格殷格翰研发的利拉利汀于2011年5月2日获FDA批准,用于结合饮食和运动改善2型糖尿病人对血糖水平的控制。利拉利汀通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。

安全信息

海关编码29335990
毒害物质数据668270-12-0(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/11XW6682701201利拉利汀668270-12-01G193元
2024/11/08S3031Linagliptin (BI-1356)668270-12-05mg876.33元

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