SHU-9119

SHU-9119

中文名称SHU-9119
中文同义词AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2(CHEMICAL BRIDGE ASP2-LYS7);SHU-9119;CHEMBL3422426;拮抗剂多肽SHU 9119;(3R,6R,9S,12R,15R,23R)-12-((1H-咪唑-5-基)甲基)-3-((1H-吲哚-3-基)甲基)-15-((R)-2-乙酰氨基己酰氨基)-6-(3-胍基丙基)-9-(萘-2-基甲基)-2,5,8,11,14,17-六氧代-1,4,7,10,13,18-六氮杂环二十三烷-23-甲酰胺;化合物 SHU 9119
英文名称SHU-9119
英文同义词SHU-9119;[N-ACETYL-NLE4,ASP5,D-2'-NAL7,LYS10]-ALPHA-MSH (4-10) AMIDE, ASP5-LYS10, CYCLIC LACTAM;AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2;AC-NLE-ASP-HIS-D-2'-NAL-ARG-TRP-LYS-NH2, ASP5-LYS10, CYCLIC LACTAM;AC-NLE-ASP-HIS-D-2-NAL-H2N-LYS-TRP-ARG;AC-NLE-ASP-HIS-D-NAL(2)-ARG-TRP-LYS-NH2;(AC-NLE4,ASP5,D-2-NAL7,LYS10)-CYCLO-ALPHA-MSH (4-10) AMIDE;AC-[NLE4, ASP5, D-2-NAL7, LYS10]-CYCLO-ALPHA-MSH AMIDE (4-10)
CAS号168482-23-3
分子式C54H71N15O9
分子量1074.24
EINECS号
相关类别标准品
Mol文件168482-23-3.mol
结构式SHU-9119 结构式

SHU-9119 性质

密度1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度H2O:20 mg/mL(18.62 mM;需要超声波)
形态粉末
酸度系数(pKa)13.00±0.70(Predicted)
颜色白色至米白色
水溶解性Soluble to 0.20 mg/ml in water
序列Ac-Nle-Asp-His-D-Nal-Arg-Trp-Lys-NH2(Chemical Bridge Asp2-Lys7)

SHU-9119 用途与合成方法

SHU 9119 是有效地人类黑皮素受体 3 和 4 (MC3/4R) 拮抗剂,同时也是 MC5R 的部分激动剂,对人类 MC3R, MC4R 和 MC5R 的 IC50 值分别为 0.23, 0.06 和 0.09 nM。

IC50: 0.23 nM (MC3R); 0.23 nM (MC4R); 0.23 nM (MC5R)

Blockade of CNS-Mcr via chronic intracerebroventricular infusion of SHU9119 (24 nmol/d for 7 days) increases food intake in ad libitum-fed rats compared with control. Weight gain of SHU9119 treated rats is significantly higher than control. SHU9119 treatment potently increases metabolic efficiency. SHU9119 markedly increases mRNA levels of genes promoting lipogenesis and TAG storage in adipocytes, including stearoyl-CoA desaturase-1, lipoprotein lipase, acetyl-CoA carboxylase α, and fatty acid synthase. SHU9119 increases food intake (+30%) and body fat (+50%) and decreases EE by reduction in fat oxidation (−42%). In addition, SHU9119 impairs the uptake of VLDL-TG by BAT. In line with this, SHU9119 decreases uncoupling protein-1 levels in BAT (−60%) and induces large intracellular lipid droplets, indicative of severely disturbed BAT activity.

参考质量标准
外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-P0227SHU-9119
SHU 9119
168482-23-31mg1100元
2024/11/08HY-P0227SHU-9119
SHU 9119
168482-23-35mg4400元

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