5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐
中文名称 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 |
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中文同义词 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐;化合物SB 271046 HYDROCHLORIDE;SB-271046盐酸盐;5-氯-N-(4-甲氧基-3-(哌嗪-1-基)苯基)-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 |
英文名称 | 5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride |
英文同义词 | 5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide hydrochloride;SB 271046A;Benzo[b]thiophene-2-sulfonaMide, 5-chloro-N-[4-Methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-Methyl-, Monohydrochloride;5-Chloro-N-(4-methoxy-3-piperazin-1-yl-phenyl)-3-methyl-2-benzo-thiophenesulfonamide hydrochloride;4-[(3-chloro-1,4-dioxonaphthalen-2-yl)amino]benzenesulfonamide;SB 271046A; SB-271046A;SB-271046A >=98% (HPLC);SB 271046 HCl (SB-271046A) |
CAS号 | 209481-24-3 |
分子式 | C20H23Cl2N3O3S2 |
分子量 | 488.44 |
EINECS号 | |
相关类别 | |
Mol文件 | 209481-24-3.mol |
结构式 | ![]() |
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 性质
储存条件 | 2-8°C |
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溶解度 | 二甲基亚砜:>20mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至浅棕色 |
SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
Target | Value |
5-HT6
(Cell-free assay) | 8.92(pKi) |
SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜,有效取代[ 在功能性腺苷酸环化酶测定中,SB-271046是一种竞争性拮抗剂,pA 2 为8.7,这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。
在大鼠最大电休克发作阈值(MEST)测试中,SB-271046在很宽的剂量范围,增加癫痫发作阈值,口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg,并在4小时后,达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度(EC50为0.16 μM)及处于C max 的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠,是中度脑渗透剂(10%),具有低的血液清除率(7.7 mL/min/kg),良好的半衰期(4.8小时),优良的口服生物利用度(>80%)。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马,使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍, 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟,然后进行训练,训练6小时后,发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质, 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平,这种作用存在Tetrodotoxin依赖性,达到最大值,分别为注射前的375.4%和215.3%。安全信息
WGK Germany | nwg |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/04/30 | S2856 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 SB 271046 hydrochloride | 209481-24-3 | 10mg | 1196.67元 |
2024/04/30 | S2856 | 5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺盐酸盐 SB 271046 hydrochloride | 209481-24-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 1543.22元 |