木豆叶提取物
木豆叶提取物 性质
木豆叶提取物以豆科植物木豆Cajanus cajan (L. ) Millsp.的叶为原料提取,有效活性成分主要是黄酮类和芪类化合物等,含有多种黄酮,包括木犀草素、芹菜素、球松素、荭草苷、牡荆苷等。木豆叶提取物用于压疮护理治疗,起到了抗菌消炎、消肿止痛、祛腐生肌的作用,加速了创面肉芽组织的生长,外敷木豆叶提取物能使压疮在短时间内得到痊愈,还具有抗氧化、多靶点抗菌、舒张血管平滑肌、降低血浆黏度、抗辐射、调节免疫力等显著药理作用。【基源】豆科植物木豆Cajanus cajan (L. ) Millsp.的叶。
【生长环境】生于山坡、沙地、旷野、丛林或林边等处。有栽培。
【生态特性】(1)木豆适应性强,耐旱,耐瘠薄,对土壤、环境要求不严,是西部地区改善生态环境、又具经济效益的优选植物。(2)可用播种法繁殖。经播种、育苗后移栽,亦可直播。生长迅速。
【植物形态】小灌木,高1~3米。小枝有灰色短柔毛;小叶3,披针形,长5~10厘米,宽10~35毫米,两面具毛。总状花序腋生,长3~7厘米;萼钟形,齿5;花冠黄红色,长约18毫米。荚果条形,长4~7厘米;种子3~5粒,种皮暗红色。
![木豆叶](/NewsImg/2015-09-03/20159310452950097.jpg)
图1为木豆叶每百克木豆嫩茎叶含粗蛋白31克、粗纤维10.7克、无氮浸出物7.9克、脂肪1.7克、灰分2.3克等。
从木豆叶中提取分离的成分有:木豆素、木豆内酯、球松素、荭草苷、异牡荆苷、牡荆苷、cajanol、cajanin、樱黄素、红车轴草素、(2R, 3R)-2, 3-二氢-5-7,4′-二甲氧基黄酮、10′, 16′-二羟基棕榈酸乙酯、香草酸、十七烷酸乙酯、2-O-甲基肌醇、2, 3, 4-三羟基异戊酸、豆甾醇、桦木酸、十七烷酸、β-谷甾醇和β-胡萝卜苷、水杨酸(salicylic)、三十一烷(hentricacontane)、2-羧基-3-羟基-4-异戊烯基-5-甲氧基-芪(2-carboxyl-3-hydroxy -4-isoprenyl -5-methoxystilbene,木豆素)、虫膝腊醇(1acerol)、3-羟基-4-异戊烯基-5-甲氧基-芪(longistyline A,木豆素A )、异美五针松双氢黄酮(pinostrobin )、2-异戊烯基-3-甲氧基-5-羟基-芪(longistyle C,木豆素C)、柚皮素-4′, 7-二甲醚(naringenin-4′, 7-dimethyl ether)及 β-香树脂醇(β-amyrin)等。本信息是由Chemicalbook的王家芳编辑整理。(2015-09-06)1.抗骨质疏松
木豆叶提取物能够依赖性地抑制破骨细胞样细胞的形成,具体表现在随着质量浓度的增加生成的破骨细胞样细胞数目减少。此外,木豆叶提取物能够有效抑制破骨细胞样细胞的骨吸收活性,其骨吸收指数小于1,但是也没呈现出质量浓度依赖性。这表明木豆叶水提物不但可以治疗股骨头缺血性坏死,而且对骨质疏松症患者也可能有一定的疗效。木豆素及木豆叶提取物都具有刺激成骨细胞骨形成、促进细胞间质矿化及抑制破骨细胞形成的活性, 提示木豆素在骨细胞上有类雌激素样作用, 具有抗骨质疏松新药的研究前景。
2.治疗高脂血症
木豆叶芪类提取物降低胆固醇的作用可能与促进肝脏 LDL-R 表达和增加肝脏胆固醇向胆汁酸转化有关。
3.抗脑缺血缺氧损伤
木豆叶水提物对脑缺血时脑组织中 N 细胞膜及微血管膜的稳定性有保护作用。
4.抗炎、镇痛作用
木豆叶提取液主要的活性成分是芪类提取物,其中含量较高、活性最强的是木豆素,木豆素制剂具有明显的抗炎作用,效果强于水杨酸,且抗炎作用呈现剂量依赖关系。木豆素制剂对血管通透性的作用与对照组相比显著降低,抑制率为 38.96%。此外,通过木豆素制剂对小鼠痛阈的影响研究发现,灌服木豆素制剂高低剂量组(200,120 mg/kg),均能延长小鼠痛阈,与给药前相比,延长超过一倍,说明木豆素制剂具有明显的镇痛作用。急性毒性结果LD50=2.39 g/kg, 毒性较小,有效剂量范围内动物无不良反应。木豆叶提取物用于压疮护理治疗,起到了抗菌消炎、消肿止痛、祛腐生肌的作用,加速了创面肉芽组织的生长,外敷木豆叶提取物能使压疮在短时间内得到痊愈。
5.抗肿瘤作用
木豆素表现出了良好的抑制肿瘤的活性,IC50在 4 μg/ml 左右,与紫杉醇相当(3 μg/ml 左右),在体内抗肿瘤活性实验中,木豆素对 S180 肿瘤细胞具有明显的抑制作用,当分别给药 40 mg/kg和 15 mg/kg后,抑制率分别为 54.27% 和48.21%,阳性对照药环磷酰胺给药 20 mg/kg 时的抑制率为 58.58%。木豆叶超临界萃取物当给药 250 mg/kg 时,抑制率为 38.60%。木豆素和木豆超临界萃取物无明显毒副作用,治疗指数较环磷酰胺高。木豆素抗肿瘤作用机制时发现,木豆素 4 μg/ml和 5 μg/ml 在作用 MCF-7 细胞 48h后,可诱导 MCF-7 细胞的凋亡。
6.抗疱疹病毒作用
木豆素可以明显的杀伤 HSV-1 和 HSV-2,从而降低感染 HSV-1 和 HSV-2 的 Vero 细胞的活性。木豆素抗 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 分别为 0.12 μg/ml 和 0.15 μg/ml,其药效与阳性对照要阿昔洛韦相当,阿昔洛韦 IC50 分别为 0.097 μg/ml,和 0.11μg/ml。同时,木豆素在体内也体现了良好的抗 HSV-1 和 HSV-2 的活性,木豆素抗 HSV-1半数有效浓度为 65.63 mg/kg,略低于阿昔洛韦(73.62 mg/kg),而其抗 HSV-2 半数有效浓度为 70.28 mg/kg,高于阿昔洛韦(55.44 mg/kg),表明木豆素抗 HSV-1 活性好于阿昔洛韦,而抗 HSV-2 活性弱于阿昔洛韦。但是阿昔洛韦具有神经毒性等副作用,而木豆素具有毒性低、高效、不易产生耐药等特点。
7.降血糖作用
木豆素烯双键氢化产物,脱羧产物木豆素A、以及木豆素C 等木豆素结构类似物的降血糖作用,结果表明该类化合物均具有较好的降血糖作用,毒副作用都较小,是一类具有开发前景的降血糖药物。显微鉴别
横切面,上下表面细胞类长方形,外被角质层;下表皮具稍凸起的气孔。非腺毛下表皮较上表皮多,由1 ~ 2 个细胞组成,上部尖;腺毛偶见,腺头细胞一个,较大,腺柄细胞一个。栅栏组织为1 例细胞,偶见两列;海绵组织疏松。主脉维管束外韧型,中柱鞘纤维断续成环,壁木化,周围细胞含草酸钙方晶,形成晶纤维。主脉上表皮内侧有数列厚角细胞;薄壁细胞含草酸钙方晶。
理化鉴别
取木豆叶粉末0.5 g 置250mL 圆底烧瓶中,加70 %乙醇50 mL ,回流提取20min ,放凉,滤过,滤液蒸干,用25 mL 甲醇溶解,得供试品溶液。另取木豆茋、异美五针松双氢黄酮、牡荆苷对照品加甲醇分别配制成质量浓度分别为0.034 、0.61 、0.35 mg/mL 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2005 年版一部附录Ⅵ B)试验,分别吸取异美五针松双氢黄酮、牡荆苷对照品溶液各10 μL ,木豆茋对照品溶液和供试品溶液各20 μL ,分别点于同一羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G 薄层板上,以甲苯-丙酮-甲醇(6 ∶2 ∶2),加两滴醋酸为展开剂,展开,取出,晾干,365 nm紫外灯下观察,供试品与对照品在相同位置有相同的荧光斑点。高剂量给药组小白鼠出现中毒反应并死亡,解剖后检查发现,主要原因是消化系统的病变,测得木豆叶提取物的LD50及LD50的95%可信限分别为62.647 g /kg、53.488 ~ 73.528 g /kg,表明木豆叶提取物可以被认为是无毒物质。性味平,淡,有小毒。解痘毒,消炎肿;治小儿水痘,痈肿;具有抗骨质疏松,降血糖,降血脂,胆固醇、抗脑缺血缺氧损伤等功效,其药效和一线用药相当,而且毒副作用小。
【生长环境】生于山坡、沙地、旷野、丛林或林边等处。有栽培。
【生态特性】(1)木豆适应性强,耐旱,耐瘠薄,对土壤、环境要求不严,是西部地区改善生态环境、又具经济效益的优选植物。(2)可用播种法繁殖。经播种、育苗后移栽,亦可直播。生长迅速。
【植物形态】小灌木,高1~3米。小枝有灰色短柔毛;小叶3,披针形,长5~10厘米,宽10~35毫米,两面具毛。总状花序腋生,长3~7厘米;萼钟形,齿5;花冠黄红色,长约18毫米。荚果条形,长4~7厘米;种子3~5粒,种皮暗红色。
![木豆叶](/NewsImg/2015-09-03/20159310452950097.jpg)
图1为木豆叶每百克木豆嫩茎叶含粗蛋白31克、粗纤维10.7克、无氮浸出物7.9克、脂肪1.7克、灰分2.3克等。
从木豆叶中提取分离的成分有:木豆素、木豆内酯、球松素、荭草苷、异牡荆苷、牡荆苷、cajanol、cajanin、樱黄素、红车轴草素、(2R, 3R)-2, 3-二氢-5-7,4′-二甲氧基黄酮、10′, 16′-二羟基棕榈酸乙酯、香草酸、十七烷酸乙酯、2-O-甲基肌醇、2, 3, 4-三羟基异戊酸、豆甾醇、桦木酸、十七烷酸、β-谷甾醇和β-胡萝卜苷、水杨酸(salicylic)、三十一烷(hentricacontane)、2-羧基-3-羟基-4-异戊烯基-5-甲氧基-芪(2-carboxyl-3-hydroxy -4-isoprenyl -5-methoxystilbene,木豆素)、虫膝腊醇(1acerol)、3-羟基-4-异戊烯基-5-甲氧基-芪(longistyline A,木豆素A )、异美五针松双氢黄酮(pinostrobin )、2-异戊烯基-3-甲氧基-5-羟基-芪(longistyle C,木豆素C)、柚皮素-4′, 7-二甲醚(naringenin-4′, 7-dimethyl ether)及 β-香树脂醇(β-amyrin)等。本信息是由Chemicalbook的王家芳编辑整理。(2015-09-06)1.抗骨质疏松
木豆叶提取物能够依赖性地抑制破骨细胞样细胞的形成,具体表现在随着质量浓度的增加生成的破骨细胞样细胞数目减少。此外,木豆叶提取物能够有效抑制破骨细胞样细胞的骨吸收活性,其骨吸收指数小于1,但是也没呈现出质量浓度依赖性。这表明木豆叶水提物不但可以治疗股骨头缺血性坏死,而且对骨质疏松症患者也可能有一定的疗效。木豆素及木豆叶提取物都具有刺激成骨细胞骨形成、促进细胞间质矿化及抑制破骨细胞形成的活性, 提示木豆素在骨细胞上有类雌激素样作用, 具有抗骨质疏松新药的研究前景。
2.治疗高脂血症
木豆叶芪类提取物降低胆固醇的作用可能与促进肝脏 LDL-R 表达和增加肝脏胆固醇向胆汁酸转化有关。
3.抗脑缺血缺氧损伤
木豆叶水提物对脑缺血时脑组织中 N 细胞膜及微血管膜的稳定性有保护作用。
4.抗炎、镇痛作用
木豆叶提取液主要的活性成分是芪类提取物,其中含量较高、活性最强的是木豆素,木豆素制剂具有明显的抗炎作用,效果强于水杨酸,且抗炎作用呈现剂量依赖关系。木豆素制剂对血管通透性的作用与对照组相比显著降低,抑制率为 38.96%。此外,通过木豆素制剂对小鼠痛阈的影响研究发现,灌服木豆素制剂高低剂量组(200,120 mg/kg),均能延长小鼠痛阈,与给药前相比,延长超过一倍,说明木豆素制剂具有明显的镇痛作用。急性毒性结果LD50=2.39 g/kg, 毒性较小,有效剂量范围内动物无不良反应。木豆叶提取物用于压疮护理治疗,起到了抗菌消炎、消肿止痛、祛腐生肌的作用,加速了创面肉芽组织的生长,外敷木豆叶提取物能使压疮在短时间内得到痊愈。
5.抗肿瘤作用
木豆素表现出了良好的抑制肿瘤的活性,IC50在 4 μg/ml 左右,与紫杉醇相当(3 μg/ml 左右),在体内抗肿瘤活性实验中,木豆素对 S180 肿瘤细胞具有明显的抑制作用,当分别给药 40 mg/kg和 15 mg/kg后,抑制率分别为 54.27% 和48.21%,阳性对照药环磷酰胺给药 20 mg/kg 时的抑制率为 58.58%。木豆叶超临界萃取物当给药 250 mg/kg 时,抑制率为 38.60%。木豆素和木豆超临界萃取物无明显毒副作用,治疗指数较环磷酰胺高。木豆素抗肿瘤作用机制时发现,木豆素 4 μg/ml和 5 μg/ml 在作用 MCF-7 细胞 48h后,可诱导 MCF-7 细胞的凋亡。
6.抗疱疹病毒作用
木豆素可以明显的杀伤 HSV-1 和 HSV-2,从而降低感染 HSV-1 和 HSV-2 的 Vero 细胞的活性。木豆素抗 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 分别为 0.12 μg/ml 和 0.15 μg/ml,其药效与阳性对照要阿昔洛韦相当,阿昔洛韦 IC50 分别为 0.097 μg/ml,和 0.11μg/ml。同时,木豆素在体内也体现了良好的抗 HSV-1 和 HSV-2 的活性,木豆素抗 HSV-1半数有效浓度为 65.63 mg/kg,略低于阿昔洛韦(73.62 mg/kg),而其抗 HSV-2 半数有效浓度为 70.28 mg/kg,高于阿昔洛韦(55.44 mg/kg),表明木豆素抗 HSV-1 活性好于阿昔洛韦,而抗 HSV-2 活性弱于阿昔洛韦。但是阿昔洛韦具有神经毒性等副作用,而木豆素具有毒性低、高效、不易产生耐药等特点。
7.降血糖作用
木豆素烯双键氢化产物,脱羧产物木豆素A、以及木豆素C 等木豆素结构类似物的降血糖作用,结果表明该类化合物均具有较好的降血糖作用,毒副作用都较小,是一类具有开发前景的降血糖药物。显微鉴别
横切面,上下表面细胞类长方形,外被角质层;下表皮具稍凸起的气孔。非腺毛下表皮较上表皮多,由1 ~ 2 个细胞组成,上部尖;腺毛偶见,腺头细胞一个,较大,腺柄细胞一个。栅栏组织为1 例细胞,偶见两列;海绵组织疏松。主脉维管束外韧型,中柱鞘纤维断续成环,壁木化,周围细胞含草酸钙方晶,形成晶纤维。主脉上表皮内侧有数列厚角细胞;薄壁细胞含草酸钙方晶。
理化鉴别
取木豆叶粉末0.5 g 置250mL 圆底烧瓶中,加70 %乙醇50 mL ,回流提取20min ,放凉,滤过,滤液蒸干,用25 mL 甲醇溶解,得供试品溶液。另取木豆茋、异美五针松双氢黄酮、牡荆苷对照品加甲醇分别配制成质量浓度分别为0.034 、0.61 、0.35 mg/mL 的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2005 年版一部附录Ⅵ B)试验,分别吸取异美五针松双氢黄酮、牡荆苷对照品溶液各10 μL ,木豆茋对照品溶液和供试品溶液各20 μL ,分别点于同一羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G 薄层板上,以甲苯-丙酮-甲醇(6 ∶2 ∶2),加两滴醋酸为展开剂,展开,取出,晾干,365 nm紫外灯下观察,供试品与对照品在相同位置有相同的荧光斑点。高剂量给药组小白鼠出现中毒反应并死亡,解剖后检查发现,主要原因是消化系统的病变,测得木豆叶提取物的LD50及LD50的95%可信限分别为62.647 g /kg、53.488 ~ 73.528 g /kg,表明木豆叶提取物可以被认为是无毒物质。性味平,淡,有小毒。解痘毒,消炎肿;治小儿水痘,痈肿;具有抗骨质疏松,降血糖,降血脂,胆固醇、抗脑缺血缺氧损伤等功效,其药效和一线用药相当,而且毒副作用小。