8-NITROTRYPTANTHRIN

8-NITROTRYPTANTHRIN

中文名称8-NITROTRYPTANTHRIN
中文同义词8-硝基吲哚并[2,1-B]喹唑啉-6,12-二酮;化合物GNF-PF-3777
英文名称8-Nitrotryptanthrin
英文同义词8-Nitrotryptanthrin;GNF-PF-3777;Indolo[2,1-b]quinazoline-6,12-dione, 8-nitro-;GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin);GNFPF3777,GNF PF 3777,Inhibitor,inhibit,Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO);8-Nitroindolo[2,1-b]quinazoline-6,12-dione
CAS号77603-42-0
分子式C15H7N3O4
分子量293.23
EINECS号
相关类别
Mol文件77603-42-0.mol
结构式8-NITROTRYPTANTHRIN 结构式

8-NITROTRYPTANTHRIN 性质

熔点>250 °C
沸点551.2±52.0 °C(Predicted)
密度1.67±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:4.2(最大浓度 mg/mL);14.32(最大浓度 mM)
形态结晶固体
酸度系数(pKa)-7.55±0.20(Predicted)
颜色白色至米白色

8-NITROTRYPTANTHRIN 用途与合成方法

GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) 是一种有效的人吲哚胺2,3-双加氧酶 2 (hIDO2) 抑制剂,有效降低 IDO2 活性,Ki 值为 0.97 μM。

rhIDO2

1.8 μM (IC 50 )

rhIDO2

0.97 μM (Ki)

The typtanthrin derivative GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin; Compound 5i) is found to be a potent hIDO2 inhibitor with superior efficiency far better than that of the most frequently-used inhibitor L-1-MT. The IC 50 values show that all nine tryptanthrin compounds display hIDO2 inhibitory activities, GNF-PF-3777 demonstrates much stronger inhibition (1.87 μM) than both L-1-MT (82.53 μM) and D-1-MT (262.75 μM). GNF-PF-3777 exhibits significant antitrypanosomal activity with EC 50 of 0.82 μM. GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin) has a microplate Alamar Blue assay (MABA) minimum inhibitory concentration (MIC) value of 0.032 μg/mL. GNF-PF-3777 also has a LORA MIC value of 2.4 μg/mL, while the majority of analogues lack LORA activity.

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/04/30HY-1006878-NITROTRYPTANTHRIN
GNF-PF-3777
77603-42-05mg2500元
2024/04/30HY-1006878-NITROTRYPTANTHRIN
GNF-PF-3777
77603-42-010mg3800元

8-NITROTRYPTANTHRIN 上下游产品信息

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